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可用Noyes-Whitney方程表示 溶出速度与溶出速度常数k、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs成正比 提高药物的溶出速率,可通过增大药物的溶解度解决 增大药物表面积(颗粒大小等)可增加溶出速率 可用Higuchi方程来解释
对于可溶性药物,粒径大小对溶解度影响不大 向难溶性盐类饱和溶液中,加入含有相同离子的易溶性化合物时,其溶解度增高 药物无定形粉末的溶解度和溶解速度较结晶型小 温度升高,溶解度一定增大 同一药物不同晶型的溶解度和溶解速度是一样的
药物的溶出速度与药物的表面积成正比 药物粒子越小,与体液的接触面积越大,溶解速度就会越大 一般情况下无定型药物溶解速度比结晶型快,体内吸收也快 难溶性药物制成盐,可使制剂的溶出速度增大,生物利用度提高 药物经溶剂化物后,其溶出速率不会发生变化
固体药物的溶出速度主要受扩散控制 同一重量的固体药物,其粒径越小,表面积越大 对同样大小的固体药物,孔隙率越高,表面积越大 温度升高,大多数药物溶解度增大、扩散增强、黏度降低、溶出速度加快 溶出介质的体积小,溶液中药物浓度高,溶出速度快
增大溶解速度常数 增大药物溶出面积 增大药物粒子半径 提高药物溶解度 减少溶解速度常数
减小药物的溶解度 增大药物的粒径 降低药物的溶出度 溶解度小的药物制备固体分散体 减小药物粒径
可用Noyes-Whitney方程表示 溶出速度与溶出速度常数k、药物粒子的表面积S、药物的溶解度Cs成正比 提高药物的溶出速率,可通过增大药物的溶解度解决 增大药物表面积(颗粒大小等)可增加溶出速率 可用Higuchi方程来解释
崩解速度 吸收速度 扩散速度 药物溶解度 生物利用度
药物无定形粉末的溶解度和溶解速度较结晶性型小 对于可溶性药物,粒径大小对溶解度影响不大 向难溶性盐类饱和溶液中,加入含有相同离子的易溶性化合物时,其溶解度增高 温度升高,溶解度一定增大 同一药物不同晶型的溶解度和溶解速度是一样的
药物在溶出介质中的扩散系数越大,溶出速度越快 扩散层的厚度越大,溶出速度越慢 溶出介质的体积小,溶液中药物浓度高,溶出速度快 温度升高,药物溶解度增大,溶出速度增快 增加溶出界面,溶出速度增加
水合物<无机物<有机物 水合物<衍生物<有机物 水合物<有机物<无机物 有机物<无机物<水合物 无机物<有机物<水合物
药物的表面积 药物的溶解度 药物的形状、质地 温度 药物的溶出速率常数
水合物<无机物<有机物 水合物<衍生物<有机物 水合物<有机物<无机物 有机物<无机物<水合物 无机物<有机物<水合物
溶出介质的体积小,溶液中药物浓度高,溶出速度快 药物在溶出介质中的扩散系数越大,溶出速度越快 扩散层的厚度越大,溶出速度越慢 温度升高,药物溶解度增大,溶出速度增快 增加溶出界面,溶出速度增加