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大多数药物经代谢转化为代谢物后,药理活性减弱以致完全失活,分子极性增强和水溶性增加,因此更容易排泄,使得药物在体内很快被清除,疗效不能持久或不能发挥应有药效。以前常使用"生物解毒(detoxicati...

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主要在肝脏进行  主要在肾脏进行  Ⅰ相为氧化、还原或水解反应,Ⅱ相为结合反应  多数药物经代谢转化后药理活性增强,并转化为极性高的水溶性代谢物  代谢与排泄统称为药物的消除过程  
第一相反应为氧化,还原或水解,第二相反应为结合  又称为消除  主要在肝,肾,心脏的微粒体进行  使多数药物药理活性增强,并转化为极性高的水溶性代谢物  药物经生物转化后,有利于吸收  
主要在心、肝、肾的微粒体进行  使多数药物药理活性增强,并转化为极性高的水溶性代谢物  药物经生物转化后,有利于分布  第一相反应为氧化、还原或水解,第二相反应为结合  又称为消除  
可使药物失去活性  可使药物降低活性  可使药物活性增强  可使药理作用激活  完全转为无毒代谢物  
极性增加  极性减小  药理活性减弱或消失  药理活性增强  药理活性基本不变  
叶酸  维生素D3  维生素A  维生素E  维生素K3  
代谢使药物失去活性  代谢使药物活性降低  代谢使药物活性增强  代谢使药理作用激活  代谢产生毒性代谢物  
大多数药物经代谢而灭活  少数药物经代谢后比母体药物的药效更强  药物代谢的主要部位在肝脏 ,  药物代谢的主要类型有氧化、还原、聚合等反应  给药剂量与体内酶的作用影响药物代谢  
饱和烃的氧化  磺胺类的乙酰化  硝基的还原  葡萄糖醛酸的结合  硫酸的结合  
极性增加  极性减小  药理活性减弱或消失  药理活性增强  药理活性基本不变  
代谢使药物失去活性  代谢使药物活性降低  代谢使药物活性增强  代谢使药理作用激活  代谢产生毒性代谢物  
药理活性增强  毒性减弱或消失  药理活性减弱或消失  极性减小  药理活性基本不变  
前药原理  生物电子等排原理  剖裂原理  软药原理  
主要在心、肝、肾的微粒体进行  第一相反应为氧化、还原或水解,第二相反应为结合  又称为消除  使多数药物药理活性增强,并转化为极性高的水溶性代谢物  药物经生物转化后,有利于分布  
部分代谢产物仍具有药理活性  有利于肾小管重吸收  脂溶性增加  大多数药物失去药理活性  极性升高  
极性增加  极性减小  药理活性减弱或消失  药理活性增强  药理活性基本不变  
药物原有的活性变为无活性  无活性药物代谢后具有药理活性  活性药物代谢后的药理作用程度有所改变  药物及其代谢物被排出体外  
主要在肝进行  第一步为氧化、还原或水解,第二步为结合  代谢与排泄统称为消除  使多数药物药理活性增强,并转化为极性高的水溶解代谢物  主要在肾进行  
极性增加  极性减小  药理活性减弱或消失  药理活性增强  药理活性基本不变  

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