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成盐修饰 成酯修饰 成酰胺修饰 缩合修饰 开环修饰
芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性 脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性 具羧基药物可经开环、成环修饰 具氨基药物可经酯化修饰 为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰
改善药物的药代动力学性质 提高药物疗效 降低毒副作用 方便应用 简化药物化学结构,便于制备
前药是将有活性的药物,转变为无活性的化合物 前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点 前药是无活性或活性很低的化合物 前药是指经化学结构修饰后,体外无活性或活性很低,在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来药物发挥药理作用的化合物 前药是药物经化学结构修饰得到的化合物
羧基药物的修饰方法 羟基药物的修饰方法 氨基药物的修饰方法 成盐修饰方法 开环或闭环的修饰方法
改善药物的吸收 改善药物的溶解性 延长药物作用时间 提高药物的稳定性 改变药物的作用机理
羟基酯化 氨基酰化 成盐修饰 羟基酰化 羧基酰胺化
酰胺化修饰 开环修饰 酯化修饰 成盐修饰 成环修饰
改变药物的基本结构和基团,以利于和受体的结合 提高药物的组织选择性 提高化合物的活性 延长药物的作用时间 改善药物的吸收
改变药物的基本结构和基团,以利于和受体的契合 提高药物的组织选择性 提高化合物的活性 延长药物作用时间
开环修饰 酯化修饰 酰胺化修饰 成盐修饰 成环修饰
为药品生产提供先进的方法和工艺 药物化学结构与理化性质之间的关系 研究药物的化学结构与生物活性间的关系 寻找新的给药技术与方法 为药物的化学结构修饰,剂型选择等奠定化学基础