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药物在体内代谢不能自发进行 绝大多数药物在体内的代谢是在细胞内特异酶的催化下完成的 药物代谢酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系 肝脏是一个重要的代谢器官 微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞(如小肠黏膜、肾、肾上腺皮质细胞等)的内质网的亲脂性膜上
pH值、胃肠运动、肠吸收功能等影响药物的吸收 竞争血浆蛋白结合部位可影响药物的分布 改变组织分布量可影响药物的分布 大部分药物主要通过肝脏肝微粒体酶(又称肝药酶)催化而代谢,使脂溶性药物转化为水溶性较高的代谢物,再经肾脏排出体外 酶诱导使受影响药物的作用加强或延长其作用
药物结构发生变化的过程 主要在肝脏代谢,也有一些肝外器官参与代谢 代谢物相比原形,脂溶性更强,极性更小 口服制剂时通常发生"首过效应"和胃肠消除现象 参与药物代谢的酶可以分为微粒体酶系和非微粒体酶系
代谢的定义是指药物在体内发生化学结构的改变 代谢过程一般分为两个时相进行,即I相反应和Ⅱ相反应 Ⅱ相反应是结合反应。该反应是母药或其代谢物的极性基团与体内水溶性较大的内源性物质结合 有的药物只需经受I相或Ⅱ相反应,但多数药物要经受两相反应 肝微粒体酶主要在肝脏,肾以及脑等组织无肝微粒体酶
某些药物可使该酶系活性增强 某些药物可使该酶系活性减弱 是促进药物转化的主要酶系 药物不能在肝以外的其他组织代谢 药物经肝代谢后可被灭活或活化
肝药酶的合成减少 药物转化速度减慢,半衰期延长 对于一些药物的首过效应增强 肝药酶的活性降低
酒只抑制药物代谢 酒可促进或抑制药物代谢 酒只促进药物代谢 酒对药物代谢的影响只是通过影响肝微粒体酶的活性 酒对药物代谢的影响只是通过影响肝非微粒体酶的活性
药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程 参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系 通常代谢产物比原药物的极性小 药物代谢主要在肝脏进行,也有一些药物在肠道代谢 药物的给药途径和剂型都会影响代谢
胃酸分泌减少,一些酸性药物解离减少,吸收增加 脂肪组织增加而总体液及非脂肪组织减少,某些药物分布容积减小 肝细胞合成白蛋白的能力降低,某些易与血浆蛋白结合的药物游离型浓度增高 肝微粒体酶系的活性降低,肝脏代谢药物能力下降,药物血浆半衰期延长 当使用经肾排泄的药物时,易在体内蓄积导致不良反应
代谢的定义是指药物在体内发生化学结构的改变 代谢过程一般分为两个时相进行,即I相反应和Ⅱ相反应 Ⅱ相反应是结合反应。该反应是母药或其代谢物的极性基团与体内水溶性较大的内源性物质结合 有的药物只需经受I相或Ⅱ相反应,但多数药物要经受两相反应 肝微粒体酶主要在肝脏,肾以及脑等组织无肝微粒体酶
近年来发现一些植物药和西药之间也有相互作用 甘草和五味子可使细胞色素P450酶活性增加,可能改变某些药物的药动学特性 与酶诱导剂合用可减慢药物的代谢 肝药酶活性的增加可以加速某些有毒物质的代谢 细胞色素P450酶可被许多物质诱导或抑制
单胺氧化酶为非线粒体酶系 肝微粒体混合功能氧化酶系统是一族特异性很强的酶系统 皮肤等组织细胞的内质网的亲脂性膜上不存在单加氧酶 肝微粒体混合功能氧化酶系统可催化氧化、还原和水解反应 微粒体药物代谢酶系主要催化葡萄糖醛酸化、硫酸化或乙酰化反应
药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程 参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系 通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差 药物代谢主要在肝脏进行,也有一些药物肠道代谢率很高 代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄
甘草和五味子可使细胞色素P酶活性增加,可能改变某些药物的代谢 与酶诱导剂合用可减慢药物的代谢 近年来发现一些植物药和西药之间也有相互作用 肝药酶活性的增加可以加速某些有毒物质的代谢 肝药酶活性增强可被许多物质诱导或抑制