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小剂量片剂需测崩解度 转篮法为溶出度的测定方法 难溶性药物必须测定溶出度 内服片剂都应检查溶出度 已测溶出度的片剂,不必再测含量均匀度
将药物微粉化 制备研磨混合物 吸附于载体后压片 制成固体分散物 采用细颗粒压片
被动扩散吸收的药物,脂溶性较大的药物易吸收 药物有机溶剂化物的溶出速率大于水合物 药物粒子的亚稳定晶型溶出速率较快,吸收较好 对难溶性药物,其吸收速度受体内溶出速度支配 被动扩散吸收的药物、解离型药物易吸收
解离药物的浓度愈大,愈易吸收 药物的脂溶性愈大,愈易吸收 弱酸性药物在酸性环境中易于吸收 难溶性药物的粒径愈小,愈易溶出吸收 药物的溶解速率愈大,愈易吸收
改善溶出度提高生物利用度 改善药物在制剂中的分散性 有利于药物的稳定 减少对胃肠道的刺激 改善制剂的口感
药物的溶出速度与药物的表面积成正比 药物粒子越小,与体液的接触面积越大,溶解速度就会越大 一般情况下无定型药物溶解速度比结晶型快,体内吸收也快 难溶性药物制成盐,可使制剂的溶出速度增大,生物利用度提高 药物经溶剂化物后,其溶出速率不会发生变化
久储不够稳定 药物高度分散 药物的难溶性得不到改善 不能提高药物的生物利用度 溶出速度变快
药物的表面积 药物的溶解度 药物的形状、质地 温度 药物的溶出速率常数
有助于难溶性药物制成液体制剂,并提高药物的稳定性 混悬剂中的药物以液体的形式存在,可以提高药物的稳定性 相比于固体制剂更加便于服用 混悬液属于粗分散体,可以掩盖药物的不良气味 产生长效作用,混悬剂中的难溶性药物的溶解度低,从而导致药物的溶出速度低,达到长效作用
难溶性药物 小剂量强效药物 久贮后溶解度下降的药物 刺激性药物
药物分子的解离有利于跨膜吸收 弱酸性药物在碱性环境中有利于吸收 胃排空速率是影响药物吸收的重要因素 高脂肪饮食可增加脂溶性药物的吸收 难溶性药物可采用微粉化技术提高溶出速度,加快药物吸收
将药物微粉化 制备研磨混合物 制成固体分散体 吸附于载体后压片 采用细颗粒压片
减少药物的吸收 改善溶出度,提高生物利用度 改善制剂的口感 改善药物在制剂中的分散性和均匀性 有利于提高药物的稳定性
制成药物的微粉药物微粉化处理,增加表面积 药物与水溶性辅料共同研磨制备研磨混合物,防止药物细小粒子的聚集 制成固体分散体选用水溶性的高分子载体,使药物以分子、离子形式分散在其电 从Noyes-Whitney方程说明药物从固体剂型中的溶出速度与溶出速度常数(k)、药物溶解度(Cs)成反比 制成吸附于“载体”的混合物将难溶性药物先溶于能与水混溶的无毒溶剂中,再用多孔性载体将其吸附,药物以分子状态存在于载体中
改善溶出度,提高生物利用度 改善药物在制剂中的分散性和均匀性 有利于提高药物的稳定性 减少药物对胃肠道的刺激 改善制剂的口感
被动扩散吸收的药物,脂溶性较大的药物易吸收 药物有机溶剂化物的溶出速率大于水合物 药物粒子的亚稳定晶型溶出速率较快,吸收较好 对难溶性药物,其吸收速度受体内溶出速度支配 被动扩散吸收的药物,解离型药物易吸收