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固体分散体既可速释又可缓释,速释与缓释取决于药物的分散状态 X射线粉末衍射可用于固体分散体的验证,其主要特征为药物的晶体衍射峰变弱或消失 熔融法适用于对热稳定的药物和载体材料 药物和载体材料强力持久的研磨也能形成固体分散体 固体分散体都是粉末
制备固体分散体时,载体比例越大,药物溶出量越大 PVP与药物以氢键结合时,PVP的分子量越大,形成的共沉淀物溶出速率越高 药物若采用疏水或脂质类载体材料,制成的固体分散体则具有缓释作用 药物的分散状态不同,溶出速率也不同,其中微晶状态溶出速率最慢 以表面活性剂为载体时,因其毒性较大,不可用于静脉注射
药物与乙基纤维素为载体形成固体分散体可使药物的溶出加快 乙基纤维素作为载体,可使水溶性药物的溶出减慢 有些载体具有抑晶性, 药物在其中以无定形状态分散,形成共沉淀物 使用疏水性载体制备固体分散体可使药物具有缓释作用 PEG 类可作为固体分散体的载体
熔融法 研磨法 溶剂-非溶剂法 溶剂-熔融法 溶剂法
固体分散体既可速释又可缓释,速释与缓释取决于药物的分散状态 X射线粉末衍射可用于固体分散体的验证,其主要特征为药物的晶体衍射峰变弱或消失 熔融法适用于对热稳定的药物和载体材料 药物和载体材料强力持久的研磨也能形成固体分散体 固体分散体都是粉末
难溶性药物与PEG6000形成固体分散体后,药物的溶出加快 某些载体材料有抑品性,使药物以无定形状态分散于载体材料中,得共沉淀物 药物为水溶性时,采用乙基纤维素为载体制备固体分散体,可使药物的溶出减慢 固体分散体的水溶性载体材料有PEG类、PVP类、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等 药物采用疏水性载体材料时,制成的固体分散体有缓释作用
溶剂-溶融法 复凝聚法 饱和水溶液 塑制法 乳化法
利用固体分散技术可以制备速释制剂,也可以制备缓释制剂 若载体为水溶性,往往可以改善药物的溶出与吸收 固体分散体中的药物都是以分子状态分散在固体载体中的 聚丙烯酸树脂类材料既可用于制备缓释固体分散体又可制备肠溶性固体分散体 PEG,PVP都是水溶性的固体分散体载体材料
聚乙二醇 明胶 β-环糊精 卵磷脂 吐温-80可用于制备