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对其受体有亲和力而无内在活性的药物 对其受体有亲和力而内在活性较弱的药物 对其受体有亲和力又有内在活性的药物 对受体无亲和力但有较强药理效应的药物
表观分布容积大 表观分布容积小 半衰期长 半衰期短
对其受体有亲和力而无内在活性的药物 对其受体有亲和力而内在活性较弱的药物 对其受体有亲和力又有内在活性的药物 对受体无亲和力但有较强药理效应的药物
表观分布容积大 表观分布容积小 吸收速率常数K大 半衰期长 半衰期短
亲和力指数KD与用药剂量无关 KD与pD2的关系为KD=log pD2 亲和力指药物与受体结合的能力 KD不用摩尔单位 用pD2表示亲和力时用摩尔单位
表观分布容积大 表观分布容积小 半衰期长 半衰期短 吸收速率常数Ka
药物与受体的亲和力小,用药剂量小 药物与受体的亲和力小,用药剂量大 药物与受体的亲和力大,用药剂量大 药物与受体的亲和力大,用药剂量小
亲和力是药物与受体结合的能力 亲和力是药物与受体结合后引起效应的能力 亲和力越大,则药物效价越强 亲和力越大,则药物效能越强
药物和受体亲和力大,用药剂量小 药物和受体亲和力大,用药剂量大 药物和受体亲和力小,用药剂量大 药物和受体亲和力小,用药剂量大 以上均不对
对其受体有亲和力而无内在活性的药物 对其受体有亲和力而内在活性较弱的药物 对其受体有亲和力又有内在活性的药物 对受体无亲和力但有较强药理效应的药物
A图表示药物与受体的亲和力相同,但内在活性不同 A图表示药物与受体的亲和力相同,a药物的内在活性大 B图表示药物与受体的亲和力不同,但三者内在活性相同 B图表示Z药物与受体的亲和力小,但三者内在活性相同 B图表示X药物与受体的亲和力小,但三者内在活性相同
表观分布容积大 表观分布容积小 半衰期长 半衰期短 吸收速率常数Ka大
亲和力弱,内在活性弱 无亲和力,无内在活性 有亲和力,无内在活性 有亲和力,内在活性弱 对相应受体有亲和力及较强内在活性
表示激动药与受体的亲和力 表示拮抗药与受体的亲和力 其值越大,表示亲和力越小 是药物解离常数的倒数 是引起最大效应一半时的药物浓度的对数值
表观分布容积大 表观分布容积小 半衰期长 半衰期短 吸收速度常数Ka大
完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1) 部分激动药对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(α<1) 拮抗药具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0) 激动药与受体的结合是不可逆的 拮抗药占据了一定数量的受体,可以拮抗激动药的作用
表观分布容积大 表观分布容积小 半衰期长 半衰期短 吸收速率常数Ka大