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主分子同客分子形成的化合物称为包合物 客分子的几何形状是不同的 包合物可以提高药物溶解度,但不能提高其稳定性 维生素A被β-CD包合后可以形成固体
包合物是一种分子被包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的复合物。具有空穴结构的饱和材料称为主分子,被包嵌的药物称为客分子。 包合物稳定性主要取决于主客分子的立体结构和两者的极性,包合过程中,既存在物理范德华力,也存在化学键的形成。 包合物中主客分子的比例一般为非化学计量,主客分子数之比可在较大范围内变动。 将药物制成包合物后具有增加药物稳定性、提高溶解度的优点。 根据主分子的几何形状,包合物可分为管形包合物、笼形包合物和层状包合物等。
提高贮存温度 制成固体制剂 制成难溶性盐 制成微囊或包合物 采用包衣工艺
提高贮存温度 制成固体制剂 制成难溶性盐 制成徼囊或包合物 采用包衣工艺
一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内形成包合物 环糊精常见有α、β、γ三种,其中以β-CYD最为常用 包合物可以提高药物溶解度,但不能提高其稳定性 VA被β-CYD包含后可以形成固体 环糊精形成的包合物通常都是单分子包合物
药物进人立体分子空间中 主客体分子间发生化学反应 立体分子很不稳定 主体分子溶解度大 主客体分子间相互作用
诺氟沙星-β环糊精包合物:遮盖药物的不良气味 辅酶Q10-β环糊精包合物:防止挥发性成分的挥发 维生素A-β环糊精包合物:液体药物的粉末化 维生素E-β环糊精包合物:增加药物的溶解度 硝酸甘油-β环糊精包合物:提高药物的稳定性 前列腺素E-β环糊精包合物:增加药物的溶解度
提高贮存温度 制成固体制剂 降低pH值 制成微囊或包合物 采用包衣工艺
药物进入立体分子空间中 主、客分子间发生化学反应 立体分子很不稳定 主分子溶解度大 主、客分子间相互作用
主分子同客分子形成的化合物称为包合物 客分子的几何形状是不同的 包合物可以提高药物溶解度,但不能提高其稳定性 维生素A被β-CD包合后可以形成固体
包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊 包合过程是物理过程而不是化学过程 药物被包合后,可提高稳定性 包合物具有靶向作用 包合物可提高药物的生物利用度
辅酶Q10-β环糊精包合物:防止挥发性成分的挥发 维生素A-β环糊精包合物:液体药物的粉末化 维生素E-β环糊精包合物:提高药物的溶解度 硝酸甘油-β环糊精包合物:提高药物的稳定性 前列腺素E-β环糊精包合物:增加药物的溶解度
辅酶Q10-β环糊精包合物:防止挥发性成分的挥发 维生素A-β环糊精包合物:液体药物的粉末化 维生素E-β环糊精包合物:提高药物的溶解度 硝酸甘油-β环糊精包合物:提高药物的稳定性 前列腺素E-β环糊精包合物:增加药物的溶解度
增大药物的溶解度 提高药物的稳定性 使液态药物粉末化 使药物具靶向性 提高药物的生物利用度
包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊 包合过程是物理过程而不是化学过程 药物被包合后,可提高稳定性 包合物具有靶向作用 包合物可提高药物的生物利用度
大分子包含小分子物质形成的非键化合物称为包合物 包合物几何形状是不同的 包合物可以提高药物溶解度,但不能提高其稳定性 VA被包合后可以形成固体 前列腺素E2包合后制成注射剂,可提高生物利用度
一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内形成包合物 环糊精常见有α,β,γ三种,其中以β-CYD最为常用 包合物可以提高药物溶解度,但不能提高其稳定性 VA被β-CYD包含后可以形成固体 环糊精形成的包合物通常都是单分子包合物
大多数环糊精包合物难以与药物达到等摩尔比包合 制成包合物可以提高药物的生物利用度,降低药物的毒性和刺激性 包合物由主分子和客分子两种组分组成 可将环糊精进行衍生化以改变其理化性质 药物作为客分子经包合后,溶解度增大,稳定性提高
药物进入立体分子空间中 主客体分子间发生化学反应 立体分子很不稳定 主体分子溶解度大 主客体分子间相互作用
大分子包含小分子物质形成的非键化合物称为包合物 包合物的几何形状不同 包合物可以提高药物溶解度,但不能提高其稳定性 维A酸被β-环糊精(β-C包含后可以形成固体 由6、7、8个葡萄糖分子构成的环糊精分别成为α-CD、β-CD、γ-CD