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药物的电荷密度 药物的脂溶性 1位上的取代基 5位上的取代基 药物的pKa值
大致可分为巴比妥类和非巴比妥类 巴比妥类由于影响快动眼睡眠,停药后恶梦增加 巴比妥类对中枢神经系统的抑制作用为:抗焦虑→镇静→催眠→麻醉→昏迷→死亡 镇静催眠药一般不产生耐受性 巴比妥类和苯二氮卓类药物还有明显的抗癫痫作用
大致可分为巴比妥类和苯二氮卓类 巴比妥类药物能缩短快动眼睡眠,故服药时的睡眠做梦减少 巴比妥类对中枢神经系统的抑制过程为:抗焦虑→镇静→催眠→麻醉→昏迷→死亡 镇静催眠药一般不产生耐受性 巴比妥类和苯二氮卓类药物还有明显的抗癫痫作用
pKa 脂溶性 5-取代基 5-取代基碳数目超过10个 直链酰脲
巴比妥类药物能缩短快动眼睡眠,故服药时的睡眠做梦减少 巴比妥类对中枢神经系统的抑制过程为:抗焦虑→镇静→催眠→麻醉→昏迷→死亡 大致可分为巴比妥类和苯二氮类 镇静催眠药一般不产生耐受性 巴比妥类和苯二氮类药物还有明显的抗癫痫作用
巴比妥类由于缩短快动眼睡眠,停药后噩梦增加 大致可分为巴比妥类和苯二氮ꯟ类 人体对巴比妥类药物耐受发生较快 镇静催眠药一般不产生耐受性 苯二氮ꯟ类药物的戒断症状不如巴比妥类药物严重
大致可分为巴比妥类和非巴比妥类 巴比妥类由于影响快动眠睡眠, 停药后噩梦增加 巴比妥类对中枢神经系统的抑制作用为: 抗焦虑→镇静→催眠→麻醉→昏迷→死亡 镇静催眠药一般不产生耐受性 巴比妥类和苯二氮 类药物不有明显抗癫痫作用
巴比妥类及相关药物是抗癫痫药物 巴比妥类药物为环丙二酰脲的衍生物 5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径,也是决定药物作用时间长短的因素 巴比妥类药物的代谢方式主要是经肝脏的生物转化 代谢的结果使药物的水溶性下降,在脑内的浓度降低,失去镇静催眠活性
镇静、催眠、麻醉、抗惊厥 麻醉、镇静、催眠、抗惊厥 镇静、催眠、抗惊厥、麻醉 镇静、麻醉、催眠、抗惊厥
官能团 水中溶解度 电子密度分布 体内的解离度 立体因素
pKa 脂溶性 5-取代基 5-取代基碳数目超过10个 直链酰脲
该类药物属于结构非特异性药物 该类药物作用强弱,快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构 巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物 巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂 巴比妥类药物有弱酸性
巴比妥 苯巴比妥 异戊巴比妥 环己巴比妥 硫喷妥钠
5-取代基的数目超过10个 直链酰脲 pKa 脂溶性 5位上的取代基
巴比妥类由于缩短快动眼睡眠,停药后噩梦增加 大致可分为巴比妥类和苯二氮类 人体对巴比妥类药物耐受发生较快 镇静催眠药一般不产生耐受性 苯二氮类药物的戒断症状不如巴比妥类药物严重
巴比妥酸本身即有镇静催眠的治疗作用 巴比妥类药物为乙内酰脲的衍生物 巴比妥类药物与硝酸汞试液产生的白色沉淀可溶于水 含硫巴比妥与吡啶-硫酸铜溶液作用后显绿色 本类药物一般易溶于水