缓控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂的-X题卡

100%~120% 80%~120% 80%~100% 90%~110% 100%

药理活性强者不宜制成缓、控释制剂抗生素若制成缓、控释制剂，可延缓细菌的耐药性口服缓、控释制剂应充分考虑消化道的pH对其稳定性的影响缓、控释制剂的剂量一般为普通制剂的1/5-1/4 缓、控释制剂的释放度测定不应低于5个时间点必须选用单次给药和多次给药的方式研究，才可全面评价缓、控释制剂的药物动力学

参比制剂应具有安全性和有效性进行相对生物利用度研究时，参比制剂为在研新制剂进行绝对生物利用度研究时应选择上市的静脉注射剂作为参比制剂进行相对生物利用度研究时应选择国内外同类上市主导产品作为参比制剂参比制剂与受试制剂的剂量应相同

100%-120% 80%-100% 80%-120% 90%-110% 100% 以上

80%～100% 100%～120% 90%～110% 80%～120%

进行单剂量、双周期交叉试验进行多剂量、双周期稳态研究缓控释制剂的T_max应大于普通制剂缓控释制剂的C_max应高于普通制剂需计算DF、平均稳态血药浓度C_{max ss}和稳态下AUC_ss等参数

缓（控）释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的 80％～ 120％缓（控）释制剂的生物利用度应高于普通制剂缓（控）释制剂的峰谷浓度比应小于普通制剂半衰期短、治疗指数窄的药物可制成 12h 口服服用一次的缓（控）释制剂缓（控）释制剂中起缓释作用的辅料包括阻滞剂、骨架材料和增粘剂

80%～100% 100%～120% 90%～110% 100% 80%～ 120%

80%～100% 100%～120% 90%～110% 100% 80%～120%

缓(控)释制剂中起缓释作用的辅料包括阻滞剂、骨架材料和增粘剂缓(控)释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80%～120% 缓(控)释制剂的生物利用度应高于普通制剂缓(控)释制剂的峰谷浓度比应小于普通制剂半衰期短、治疗指数窄的药物可十二小时口服服用一次

肠肝循环肝脏首过效应生物等效性绝对生物利用度相对生物利用度

进行单剂量、双周期交叉试验进行多剂量、双周期稳态研究缓控释制剂的T_max应大于普通制剂缓控释制剂的C_max应高于普通制剂需计算DF、平均稳态血药浓度C_maxss和稳态下AUC_ss等参数

40％～60％ 60％～80％ 80％～120％ 150％以上不一定

药理活性强者不宜制成缓、控释制剂抗生素若制成缓、控释制剂，可延缓细菌的耐药性口服缓、控释制剂应充分考虑消化道的pH对其稳定性的影响缓、控释制剂的剂量一般为普通制剂的1/5-1/4 缓、控释制剂的释放度测定不应低于5个时间点必须选用单次给药和多次给药的方式研究，才可全面评价缓、控释制剂的药物动力学

生物利用度绝对生物利用度相对生物利用度溶出度生物半衰期

80%～100% 100%～120% 90%～110% 80%～120% 100%

缓(控)释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80%～120% 缓(控)释制剂的生物利用度应高于普通制剂缓(控)释制剂的峰谷浓度比应小于普通制剂半衰期短、治疗指数窄的药物可制成12h口服服用一次的缓(控)释制剂缓(控)释制剂中起缓释作用的辅料包括阻滞剂、骨架材料和增粘剂

一般半衰期短、治疗指数窄的药物，可设计成12小时给药一次设计成零级释放剂型，其峰谷浓度比应显著小于普通制剂缓控释制剂应比相应的普通制剂的生物利用度高缓控释制剂的相对生物利用度为普通制剂的80%～120% 药物主要在胃和小肠吸收时，宜设计成12小时口服一次

80%～100% 100%～120% 90%～110% 100% 80%～120%

缓、控释制剂的相对生物利用度一般应在普通制剂的( )。