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栓剂使用时塞得深,生物利用度高 塞入距肛门 2cm处有利药物吸收 pKa<4.3 的弱酸性药物吸收较快 直肠中药物的吸收以主动转运为主
直肠黏膜的 pH 值影响药物吸收速度 pKa 大于 10的碱性药物吸收快 直肠粪便存在有利于药物吸收 不解离的药物易吸收 药物的吸收与其塞入直肠的深度无关
水溶性大的药物易于吸收 药物粒子大,其表面积大有利于释放与吸收 通常弱酸性药物pKa>4.3,弱碱性药物pKa<8.5,可被直肠黏膜迅速吸收 季铵盐类化合物容易吸收 脂溶性药物,其油一水分配系数越大,易被直肠黏膜吸收
水溶性大的药物易于吸收 药物粒子大,其表面积大有利于释放与吸收 通常弱酸性药物pKa>4.3,弱碱性药物pKa<8.5,可被直肠黏膜迅速吸收 季铵盐类化合物容易吸收 脂溶性药物,其油一水分配系数越大,易被直肠黏膜吸收
脂溶性,非解离型药物容易透过脂质膜 碱性药物pK低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 酸性药物pK在4以下可被直肠黏膜迅速吸收 粒径愈小,愈容易溶解,吸收亦愈快 溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程
肛门栓不存在首过效应 塞入距肛门2cm处有利药物吸收 粪便不影响药物吸收完全 pKa>8.5的弱碱性药物吸收较快 直肠中药物的吸收以主动转运为主
水溶性大的药物易于吸收 药物粒子大,其表面积大有利于释放与吸收 通常弱酸性药物pKa>4.3,弱碱性药物pKa<8.5,可被直肠黏膜迅速吸收 季铵盐类化合物容易吸收 脂溶性药物,其油一水分配系数越大,易被直肠黏膜吸收
栓剂不存在首过效应 药物直肠吸收以胞饮为主 距肛门2cm是栓剂应用和药物吸收的最佳部位 油溶性药物采用水溶性基质吸收最快 直肠pH和药物pKa对吸收有影响
脂溶性、解离型药物容易透过类脂质膜 碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 酸性药物pKa在4以下可被直肠黏膜迅速吸收 粒径愈小,愈易溶解,吸收亦愈快 溶解度小的药物,因在直肠中溶解得少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程
脂溶性、解离型药物容易透过类脂细胞膜 弱碱性药物易于被直肠黏膜吸收 酸性药物可被直肠黏膜迅速吸收 粒径越小,吸收越快 溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收较少,溶解成为吸收的限速过程
脂溶性,解离型药物容易透过类脂质膜 碱性药物pK低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 酸性药物pK在4以下可被直肠黏膜迅速吸收 粒径愈小,愈易溶解,吸收亦愈快 溶解度小的药物,因在直肠中溶解得少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程
肛门栓不存在首过效应 塞入距肛门2cm处有利药物吸收 粪便不影响药物吸收完全 pKa>8.5的弱碱性药物吸收较快 直肠中药物的吸收以主动转运为主
脂溶性,非解离型药物容易透过类脂质膜 碱性药物pKa高于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 酸性药物pK在4以下可被直肠黏膜迅速吸收 粒径愈小,愈易溶解,吸收亦愈快 溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程
直肠和小肠一样有丰富的绒毛和微绒毛 全身作用的栓剂应塞人距肛门2cm处 直肠中药物的吸收遵循pH分配学说 直肠中淋巴系统对药物的吸收亦有一定的作用 酸性药物的pKa在4以上,碱性药物pKa低于8.5者更易吸收
脂溶性、非解离型药物容易透过类脂质膜 碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 酸性药物pKa在4以下可被直肠黏膜迅速吸收 粒径愈小、愈易溶解,吸收亦愈快 溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程
脂溶性、非解离型药物容易透过类脂质膜 碱性药物pKa高于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 酸性药物pK在4以下可被直肠黏膜迅速吸收 粒径愈小,愈易溶解,吸收亦愈快 溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程
脂溶性,非解离型药物容易透过脂质膜 碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 酸性药物pKa在4以下可被直肠黏膜迅速吸收 粒径愈小,愈容易溶解,吸收亦愈快 溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程
肛门栓不存在首过效应 塞入距肛门2cm处有利药物吸收 粪便不影响药物吸收完全 pKa>8.5的弱碱性药物吸收较快 直肠中药物的吸收以主动转运为主
直肠的pH值接近中性或微偏碱性,有利于弱酸性药物的吸收 通过直肠上静脉吸收的药物可以绕过肝的首过效应 通过直肠中、下静脉吸收的药物可以绕过肝的首过效应 以被动扩散为主 直肠内酶的活性较低,有利于多肽、蛋白类药物的吸收
脂溶性,解离型药物容易透过类脂质膜 碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 酸性药物pKa在4以下可被直肠黏膜迅速吸收 粒径愈小,愈易溶解,吸收亦愈快 溶解度小的药物,因在直肠中溶解得少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程