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饭后口服给药 微循环障碍 口服生物利用度高的药物吸收多 用药部位血液量减少 皮肤给药经首过效应后破坏少的药物效应强
无首过效应 吸收完全 安全、 方便 生物利用度高 奏效迅速
强首过效应药物治疗全身疾病不宜内服 在肝、胃肠道和微生物作用下发生首次代谢 强首过效应药物使生物利用度明显升高 不同药物首过效应强度不同
首过效应 生物等效性 相对生物利用度 绝对生物利用度 肠肝循环
首关效应经常使一些药物生物利用度明显降低 首关效应不影响药物的生物利用度 转运是指在吸收,分布和排泄过程中药物没有结构变化,只有部位变化的过程 首关效应使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少 通常可通过黏膜给药等方式减轻或避免首关效应
盐酸吗啡 盐酸哌替啶 枸橼酸芬太尼 盐酸美沙酮 盐酸溴己新
tl/2增加,生物利用度也增加 tl/2减少,生物利用度也减少 tl/2和生物利用度皆不变化 tl/2不变,生物利用度增加 tl/2不变,生物利用度减少
t1/2减少,生物利用度也减少 t1/2不变,生物利用度增加 t1/2增加,生物利用度也增加 t1/2不变,生物利用度减少 t1/2和生物利用度皆不变化
首过效应 生物等效性 相对生物利用度 绝对生物利用度 肠肝循环
t1/2不变,生物利用度增加 t1/2不变,生物利用度减少 t1/2增加,生物利用度也增加 t1/2减少,生物利用度也减少 t1/2和生物利用度皆不变化
肠肝循环 肝脏首过效应 生物等效性 绝对生物利用度 相对生物利用度
盐酸吗啡 盐酸哌替啶 枸橼酸芬太尼 盐酸美沙酮 盐酸溴己新
肠肝循环 肝脏首过效应 生物等效性 绝对生物利用度 相对生物利用度
杂环类药物通常指支链上含有杂原子的药物 杂环类药物,除碳原子外,通常还含有氮,氧,硫等杂原子 尼可刹米、异烟肼母体中含有吡啶环,属于典型的吡啶类杂环药物 按照环中杂原子的不同,杂环可以划分为不同的大类,如呋喃类,吡唑酮类等 生物碱、维生素等因为母体中含有杂原子,也可以归为杂环类
t1 / 2 增加,生物利用度也增加 t1/2减少,生物利用度也减少 tl/2和生物利用度皆不变化 t1/2不变,生物利用度增加