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A的C6上有羟基,G的C6上有氨基 A的C6上有羟基,G的C6上有甲基 A的C6上有甲基,G的C6上有羰基 A的C6上有氨基,G的C2上有羰基 A的C6上有氨基,G的C2上有氨基
UDPG与糖原葡萄糖残基的C6羟基反应 1磷酸葡萄糖与糖原葡萄糖残基的C6羟基反应 将一葡萄寡糖转移到糖原另一糖链的C6上 糖链还原端葡萄糖的C1与糖原另一分枝的C6羟基反应
胸腺嘧啶C6上有羟基,尿嘧啶C6上无羟基 胸腺嘧啶C5上有甲基,尿嘧啶C5上无甲基 胸腺嘧啶C4上有NH2,尿嘧啶C4上有氧 胸腺嘧啶C上有羟甲基,尿嘧啶C5上无羟甲基
多西环素的血药浓度低 天然四环素类易产生耐药性 为酸碱两性药物 可用于斑疹伤寒,霍乱的治疗 6位除去羟基得到长效的四环素
C环的烯醇基 5位羟基 6位羟基 A环的酚羟基 D环的酮基
盐酸土霉素 盐酸四环素 盐酸多西环素 盐酸美他环素 盐酸米诺环素
C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加 C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低 C-9位引入氟原子后活性增加 C-11位引入羟基后会形成a和β两个异构体 C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性
2位酰胺 3位烯醇羟基 4位二甲氨基 6位羟基 10位酚羟基
胸腺嘧啶C6上有羟基,尿嘧啶C6上无羟基 胸腺嘧啶C5上有甲基,尿嘧啶C5上无甲基 胸腺嘧啶C4上有NH2,尿嘧啶C4上有氧 胸腺嘧啶C上有羟甲基,尿嘧啶C5上无羟甲基
盐酸土霉素 盐酸四环素 盐酸多西环素 盐酸美他环素 盐酸米诺环素
在酸性条件下稳定 在碱性条件下,可开环生成具有内酯的异构体 C-4位上的二甲氨基易发生差向异构化 C-6上的羟基不稳定,C-6不存在OH的四环素不发生脱水和开环 四环素类分子存在10-酚羟基和12-烯醇基,可与金属离子螯合
形成分支点的反应由α1,6和.α1,4-葡聚糖转移酶催化 1-磷酸葡萄糖的C6接至糖原中特殊糖分子上 转移寡糖链至糖原分子某一糖基的C6位上 从非还原末端转移一个糖基至糖原中糖基C6位上
2位酰胺 3位烯醇羟基 4位二甲氨基 6位羟基 10位酚羟基
产生钝化酶 改变靶位结构 改变胞浆膜通透性 增加对药物具有拮抗作用的底物量 诱导肝药酶,加速四环素类的肝脏代谢
3位的OH 10位的OH 12位的OH 6位β-OH
四环类抗生素是由放线菌产生以氢化并四苯为基本结构的一类广谱抗生素 天然的四环素类药物有金霉素、土霉素和四环素 结构修饰在6位羟基,主要有多西环素、美他环素、米诺环素 四环素类药物使牙齿变色,骨骼生长抑制 四环素类药物的脱水产物、差向异构体、内酯结构异构体的抗菌活性均不改变
为土霉素6位去羟基的化合物 结构中含有两个二甲氨基 因为6位没有羟基,故稳定性较好 为酸碱两性的化合物 药效为四环素的10倍