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栓剂使用时塞得深,生物利用度高 塞入距肛门 2cm处有利药物吸收 pKa<4.3 的弱酸性药物吸收较快 直肠中药物的吸收以主动转运为主
药物→直肠下静脉和肛门静脉→下腔静脉→大循环 药物→直肠上静脉→门静脉→大循环 药物→门静脉→肝脏→大循环 药物→直肠下静脉和肛门静脉→肝脏→大循环 药物→直肠下静脉和肛门静脉→大部分药物进入下腔大静脉→大循环
栓剂塞人距肛门2cm处,可避免肝脏的首过作用 全身作用的栓剂一般选用水溶性基质 酸性药物pKa在4以上、碱性药物低于8.5者吸收迅速 不受胃肠道pH值和酶的影响
距肛门口3cm处 距肛门口4cm处 距肛门口6cm处 距肛门口肛门内1~2cm处
药物-门静脉-肝脏-大循环 药物-直肠下静脉和肛门静脉-肝脏-大循环 药物-直肠下静脉和肛门静脉-大部分药物进入下腔大静脉-大循环 药物-门静脉-直肠下静脉和肛门静脉-下腔大静脉-大循环
栓剂不存在首过效应 药物直肠吸收以胞饮为主 距肛门2cm是栓剂应用和药物吸收的最佳部位 油溶性药物采用水溶性基质吸收最快 直肠pH和药物pKa对吸收有影响
栓剂距肛门约2cm处 直肠内存有粪便 药物吸收的很慢 直肠液的pH值 基质的熔点
所有的栓剂都可以避免肝的首关效应 栓剂也可通过直肠下静脉和肛门静脉,绕过肝进入下腔大静脉进入体循环 药物可经过直肠上静脉进入肝,代谢后再由肝进入体循环 栓剂应用时塞入肛门2cm处为宜 双层栓剂可延长在直肠下部的停留时间
栓剂距肛门约2cm处 直肠内存有粪便 药物吸收的很慢 直肠液的pH值 基质的熔点
栓剂距肛门约2cm处 直肠内存有粪便 药物吸收的很慢 直肠液的pH值 基质的熔点
药物→门静脉→肝脏→大循环 药物→直肠下静脉和肛门静脉→肝脏→大循环 药物→直肠下静脉和肛门静脉→大部分药物进入下腔大静脉→大循环 药物→门静脉→直肠下静脉和肛门静脉→下腔大静脉→大循环 药物→直肠上静脉→门静脉→大循环
粪便的存在不利于药物的吸收 插入肛门2cm处有利于药物吸收 脂溶性药物油水分配系数大,释药慢,不利于药物吸收 油水基质的栓剂中加入HLB值大于11的表面活性剂促进药物从基质向水性介质扩散有利于药物吸收 一般水溶性药物有利于药物吸收
药物→门静脉→肝脏→大循环 药物→直肠下静脉和肛门静脉→肝脏→大循环 药物→直肠下静脉和肛门静脉→大部分药物进入下腔大静脉→大循环 药物→门静脉→直肠下静脉和肛门静脉→下腔大静脉→大循环 药物→直肠上静脉→门静脉→大循环
药物→门静脉→肝脏→大循环 药物→直肠下静脉和肛门静脉→大部分药物进入下腔大静脉→大循环 药物→门静脉→直肠下静脉和肛门静脉→下腔大静脉→大循环 药物→直肠上静脉→门静脉→大循环 药物→直肠下静脉和肛门静脉→肝脏→大循环
可通过直肠给药并吸收进入血液而起到全身作用 药物可不受胃肠pH和酶的影响 栓剂塞入直肠深处(2cm)药物吸收可避免首过效应 在体温下可软化或融化 在直肠处保留时间越长,吸收越完全
栓剂塞入距肛门2cm处,可避免肝脏的首过作用 全身作用的栓剂一般选用水溶性基质 酸性药物pkA在4以上、碱性药物低于8.5者吸收迅速 不受胃肠道pH值和酶的影响 加入表面活性剂有助于药物的吸收
药物一门静脉一肝脏一大循环 药物一直肠下静脉和肛门静脉一肝脏一大循环 药物一直肠下静脉和肛门静脉一大部分药物进人下腔大静脉一大循环 药物一门静脉一直肠下静脉和肛门静脉一下腔大静脉一大循环
药物一门静脉一肝脏一大循环 药物一直肠下静脉和肛门静脉一肝脏一大循环 药物一直肠下静脉和肛门静脉一大部分药物进入下腔大静脉一大循环 药物一门静脉一直肠下静脉和肛门静脉一下腔大静脉一大循环 药物一直肠上静脉一门静脉一大循环
栓剂距肛门约2cm处 直肠内存有粪便 药物吸收的很慢 直肠液的pH值 基质的熔点