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为局部作用的胃肠脂肪酶抑制剂 在常用剂量下,脂肪的吸收可被抑制30% 可通过减少食物脂肪的吸收,而使体重减轻 在肠道内可被代谢失活 口服后吸收利用度好
β3肾上腺素受体激动药 β1肾上腺素受体激动药 西布曲明 雌激素 奥利斯特
抑制食欲 抑制HMG-CoA还原酶,降血脂 增加脂蛋白酶的活性,加速极低密度脂蛋白胆固醇分解 选择性抑制肠道胰脂肪酶
通过抑制5-羟色胺,去甲肾上腺素能通路抑制食欲 选择性地抑制淀粉酶 选择性地抑制磷酸酯酶 选择性地抑制胰蛋白酶 选择性地抑制胃肠道脂肪酶
促进钙磷经肠道吸收作用增强 抑制肾曲小管对麟的吸收,增进对钙的重吸收 抑制骨盐溶解,使血清钙含量降低 使7-脱氢胆固醇变为胆骨化醇 促进胆骨化醇转化为25-羟胆骨化醇
引起单胺神经递质释放 抑制单胺氧化酶的活性 抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取 抑制脂肪从胃肠道吸收 激动β肾上腺素受体提高能量代谢及产热反应
氟西汀及其代谢产物去加氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,延长和增加5-HT的作用,为较强的抗抑郁药 舍曲林口服生物利用度范围是20%~36%,食物影响其吸收 氯伏沙明和氟伏沙明也是强效选择性5-HT重摄取抑制剂,而对中枢的多巴胺的摄取无影响 文拉法辛属于5-羟色胺、去甲肾上腺素重摄取抑制剂,其小剂量时主要抑制5-HT的重摄取,大剂量时对5-HT和NE的重摄取均有抑制作用 西酞普兰是分子含有苯并呋喃结构的5-羟色胺重摄取抑制剂,西酞普兰有一个手性碳,但药用为外消旋体
抑制骨盐溶解 促进肾脏排钙保磷 抑制肠道吸收钙 直接抑制PTH活性 促进肾小管对磷的重新吸收
舍曲林可治疗各种抑郁症 舍曲林为选择性5-HT再摄取抑制剂 氟西汀适用于伴有焦虑的各种抑郁症 氟西汀无抗胆碱作用与心脏毒性 帕罗西汀抗抑郁作用为抑制去甲肾上腺素再摄取
可通过减少食物脂肪的吸收,而是体重减轻 为局部作用的胃肠脂肪酶抑制剂 在常用剂量下,脂肪的吸收可被抑制30% 在肠道内可被代谢失活 口服后吸收利用度好
无中枢兴奋作用 抑制5-HT再摄取 无加快心率的作用 可以适用于神经厌食症患者 苯巴比妥不会影响西布曲明的代谢
西布曲明在体内主要由其胺类的三级代谢产物起作用 西布曲明有明显的肝脏首过效应 西布曲明的活性代谢产物主要从肝脏排泄 使用中应注意监测血压、脉率、心脏功能 正在接受单胺氧化酶抑制剂治疗的患者不能用此药
影响肠道对磷的吸收 增强远曲小管对钙的重吸收 抑制近曲小管对磷的重吸收 促进小肠中钙的吸收 动员骨钙释放入血
器质性疾病继发的肥胖症不是西布曲明的适应证 西布曲明可以与单胺氧化酶抑制剂合用 西布曲明肝脏首过效应不明显 西布曲明一日至少服用两次以上 西布曲明的活性代谢产物主要从肾脏排泄
抑制脂肪分解 抑制细胞对LDL的修饰 阻滞胆汁酸在肠道的重吸收 增加脂蛋白酶活性 抑制肝脏胆固醇转化
促进钙磷经肠道吸收作用增强 抑制肾曲小管对麟的吸收,增进对钙的重吸收 抑制骨盐溶解,使血清钙含量降低 使7-脱氢胆固醇变为胆骨化醇 促进胆骨化醇转化为25-羟胆骨化醇