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影响药物代谢 有利于药物吸收 不能透过血一脑屏障 活性增加 影响药物排泄
弱酸性药物 弱碱性药物 游离型药物 脂溶性高的药物 非游离型药物
改善在体内的吸收 有利于透过血脑屏障 有时可增强生物活性 使化合物不易吸收 在体内易于排泄
磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低
以硫代替2-位碳上的氧原子，药物的起效快，作用时间短 5-位碳原子上必须没有氢，否则不易透过血脑屏障 适当的脂溶性有利于药效的发挥，因此5-位的二个取代基碳原子数目之和应为9～12之间 5-位取代基与作用时间长短有关 两个氮原子都引入甲基则产生惊厥作用
弱碱性药物 水溶性药物 弱酸性药物 两性药物 脂溶性药物
有利于药物吸收 影响药物代谢 减慢药物排泄 不能透过血脑屏障 活性增加
能透过血管壁 能由肾小球滤过 能经肝代谢 不能透过胎盘屏障 能透过血脑屏障
水溶性药物 两性药物 弱酸性药物 弱碱性药物 脂溶性药物
药物的血浆蛋白结合率提高 药物的油水分配系数提高 药物的解离度提高 制成缓释片 制成脂质体
药物的分子大小、pKa、脂溶性等理化性质 药物与血浆蛋白质的结合 血脑屏障、血眼屏障 服用药物的时间 药物的半衰期
血液与脑组织之间存在屏障，称为血脑屏障 血脑屏障使脑组织有稳定的内部环境 药物的亲脂性是药物透过血脑屏障的决定因素 脑内的药物能直接从脑内排出体外 药物从脑脊液向血液中排出，主要通过蛛网膜绒毛滤过方式进行
大分子，抗阳性球菌作用，透过血脑屏障差，我国已有耐药菌株 大分子，抗阳性球菌作用，透过血脑屏障差，我国尚无耐药菌株 大分子，抗阴性球菌作用，透过血脑屏障差，我国已有耐药菌株 大分子，抗阳性球菌作用，透过血脑屏障差，我国金黄色葡萄球菌尚无耐药菌株
影响药物代谢 有利于药物吸收 不能透过血-脑屏障 活性增加 影响药物排泄
药物的表观分布容积 药物的半衰期 药物的生物利用度 药物与组织的亲和力 药物透过血脑屏障的能力
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