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助溶剂可与难溶性药物在溶剂中形成可溶性分子间络合物,复盐或缔合物等,以增加药物的溶解度 乙醇,甘油和聚乙二醇能与水形成混合溶剂来增加药物溶解度 有机弱酸弱碱药物制成盐也不能改变其溶解度 难溶性药物分子中引入亲水基团可增加在水中的溶解度 选用溶剂时,无论何种给药途径都要考虑其毒性
复方碘口服溶液中的碘化钾为助溶剂 助溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程 增溶剂是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂中的溶解度 为了提高难溶性药物的溶解度,常常使用两种或多种混合溶剂。在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时,药物的溶解度出现极大值,这种现象称潜溶 碘化钾增加碘溶解度的机制是KI与碘形成分子间的络合物KI3
制成可溶性盐 加入助溶剂 加入增溶剂 升高温度 加入潜溶剂
在复方碘溶液中加入碘化钾 维生素B2分子中引入一PO3HNA形成维生素B2磷酸酯钠而溶解度增加 用90%的乙醇作为混合溶剂增加苯巴比妥的溶解度 加入表面活性剂增加难溶性药物的溶解度 将普鲁卡因制成盐酸普鲁卡因增加其在水中的溶解度
使用潜溶剂 制成可溶性盐 升高温度 加入增溶剂 加入助溶剂
不同晶型的药物在相同溶剂中溶解速度不同,但溶解度是相同的 可溶性药物的粒子大小对于溶解度影响不大,但难溶性药物的溶解度在一定粒径范围内随粒径减小而减小 药物在溶剂中的溶解度符合相似相溶原理 溶解度总是随温度升高而升高 氢键的存在对于药物溶解度没有影响
混合溶剂是指能与水以任意比例混合,与水能以氢键结合,能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂 药物溶解度在混合溶剂一定比例时达到最大值,称为潜溶 难溶性药物分子中引入亲脂基团 潜溶剂能改变原溶剂的介电常数 一个好的潜溶剂的介电常数一般是25~80
水溶性络合物、复盐或缔合物 胶束 可溶性凝胶 微乳 复盐
难溶性药物分子中引入亲脂基团 混合溶剂是指能与水以任意比例混合、与水能以氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂 药物溶解度在混合溶剂一定比例时达到最大值,称为潜溶 潜溶剂能改变原溶剂的介电常数 一种好的潜溶剂的介电常数一般是25~80
混合溶剂是指能与水以任意比例混合,与水能以氢键结合,能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂 药物溶解度在混合溶剂一定比例时达到最大值,称为潜溶 难溶性药物分子中引入亲脂基团 潜溶剂能改变原溶剂的介电常数 一种好的潜溶剂的介电常数一般是25~80
复方碘口服溶液中的碘化钾为助溶剂 助溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程 增溶剂是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂中的溶解度 为了提高难溶性药物的溶解度,常常使用两种或多种混合溶剂。在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时,药物的溶解度出现极大值,这种现象称潜溶 碘化钾增加碘溶解度的机制是KI与碘形成分子间的络合物KI3
碘化钾作助溶剂,增加碘在水中的溶解度,是KI与碘形成络合物B.助溶剂的浓度与难溶性药物的溶解度呈直线关系或呈不规则关系C.助溶剂的浓度与难溶性药物形成可溶性盐或分子复合物而达到助溶目的D.能增加难溶药物在水中溶解度而不降低其活性的物质称为助溶剂E.助溶过程中,有时可产生起昙现象F.苯甲酸作为助溶剂,使咖啡因在水中的溶解度增大,是由于苯甲酸与咖啡因形成分子复合物A.碘化钾作助溶剂,增加碘在水中的溶解度,是KI与碘形成络合物B.助溶剂的浓度与难溶性药物的溶解度呈直线关系或呈不规则关系C.助溶剂的浓度与难溶性药物形成可溶性盐或分子复合物而达到助溶目的D.能增加难溶药物在水中溶解度而不降低其活性的物质称为助溶剂E.助溶过程中,有时可产生起昙现象F.苯甲酸作为助溶剂,使咖啡因在水中的溶解度增大,是由于苯甲酸与咖啡因形成分子复合物
制成可溶性盐 引入亲水基团 加入助溶剂 使用潜溶剂 加入增溶剂
混合溶剂是指能与水以任意比例混合,与水能以成氢键结合,能增加难溶性药物溶解度的那些溶剂 药物溶解度在混合溶剂一定比例时达到最大值,称为潜溶 难溶性药物分子中引入亲脂基团 潜溶剂能改变原溶剂的介电常数 一个好的潜溶剂的介电常数一般是25~80