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含吩噻嗪母核，可发生光化毒反应 为地西泮的体内活性代谢产物 有酯键易水解，且苯环上有芳伯氨基 具有内酯环，在体内水解成开链β-羟基酸才有效 分子结构中有哌啶环，且有酯键
有酯键易水解，且苯环上有芳伯氨基 含吩噻嗪母核，可发生光化毒反应 为地西泮的体内活性代谢产物 具有内酯环，在体内水解成开链β-羟基酸才有效 分子结构中有哌啶环，且有酯键
含有两个手性碳原子 有三个光学异构体 R，R-构型右旋异构体的活性最高 在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化为酸 在体内与镁离子结合，干扰细菌RNA的合成
淀粉在人体内最终水解为葡萄糖 蛋白质在人体内最终水解为氨基酸 纤维素在人体内最终水解为葡萄糖 油脂在人体内最终水解为甘油和高级脂肪酸
维生素D3 阿法骨化醇 骨化三醇 阿仑膦酸钠 依替膦酸二钠
含有两个手性碳原子 有三个光学异构体 R，R-构型右旋弃构体的活性最高 在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化为酸 在体内与镁离子结合，干扰细菌RNA的合咸
淀粉在人体内最终水解为葡萄糖 蛋白质在人体内最终水解为氨基酸 纤维素在人体内最终水解为葡萄糖 油脂在人体内最终水解为甘油与高级脂肪酸
具有脂肪氨基或α-氨基酸结构的药物 具有芳伯氨基或水解后产生芳伯氨基的药物 具有还原基团或氧化基团的药物 芳酸及其酯类药物或酰胺类药物 具有酚羟基或水解后产生酚羟基的药物
也称为药物的官能团化反应 是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应 与体内的内源性成分结合 对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小 有些药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应
去甲哌替啶酸 哌替啶酸 去甲哌替啶 去甲哌替啶碱 羟基哌替啶
酯类药物可被酯酶迅速水解 酯类药物在体内被酸或碱催化进行非酶水解 酰胺比酯稳定难以水解而是进行类似霍夫曼降解反应 酰胺类比酯稳定，水解速度慢，大部分以原药形式排泄 体内对酯和酰胺的水解是对含有羧基、氨基、羟基药物进行前药设计的依据
可竞争性抑制HMG-CoA还原酶 水溶液在酸碱催化下，内酯环水解生成羟基酸 能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平 体内内酯环被酶水解为羟基酸，为无活性的代谢物 药品名洛伐他汀
阿苯达唑结构中的丙硫基氧化成亚砜具有更高活性的反应 舒林酸结构中的甲基亚砜还原成硫醚发挥作用的反应 硫喷妥在体内的脱硫代谢成戊巴比妥的反应 沙丁胺醇体内与硫酸结合形成硫酸酯结合物的反应 地西泮体内1位脱甲基、3位羟基化形成活性代谢物奥沙西泮的反应
苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英 舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物 维生素D3经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D3 环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥 贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
结构中含有氢化萘环 结构中有多个手性碳原子，有旋光性 内酯环水解生成的羟基酸是其体内的土要活性形式 性质稳定 为HMG-CoA还原酶抑制剂
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