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无内在活性 能拮抗激动剂的效应 与受体亲和力强 可使激动剂最大效应降低 可使激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移
当激动剂剂量增加时,仍然达到原有效应 可抑制激动剂的最大效能 本身能产生受体激动效应 对受体有亲和力 使激动剂量效曲线平行右移
使激动剂的最大效应降低,但激动剂与剩余受体结合的KD值不变 使激动剂的最大效应增加,但激动剂与剩余受体结合的KD不变 使激动剂的最大效应不变,但激动剂与剩余受体结合的KD值变小 使激动剂的最大效应不变,但激动剂与剩余受体结合的KD值变大 使激动剂的最大效应、激动剂与剩余受体结合的KD值均不变
拮抗剂 完全激动剂 部分激动剂 非竞争性拮抗剂 竞争性拮抗剂
拮抗剂 完全激动剂 部分激动剂 非竞争性拮抗剂 竞争性拮抗剂
使激动剂效应增强一倍时的拮抗剂浓度的负对数 使激动剂效应减弱一半时的拮抗剂浓度的负对数 使2倍浓度的激动剂仍保持原有效应强度时的拮抗剂摩尔浓度的负对数 使激动剂效应完全消失时的拮抗剂浓度的负对数 使加倍浓度的拮抗剂仍保持原有效应强度时的激动剂浓度的负对数
亲和力弱,内在活性弱 无亲和力,无内在活性 有亲和力,无内在活性 有亲和力,内在活性弱 对相应受体有亲和力及较强内在活性
无内在活性 能拮抗激动剂的效应 与受体亲和力强 可使激动剂最大效应降低 可使激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移
与受体亲和力强 无内在活性 能拮抗激动剂的效应 可使激动剂最大效应降低 可使激动剂的累积浓度一效应曲线平行右移
拮抗剂 完全激动剂 部分激动剂 非竞争性拮抗剂 竞争性拮抗剂
与受体结合非常牢固 使激动药量效曲线降低 提高激动剂浓度可以对抗其作用 双倒数作图法可以显示其特性 具有激动药与拮抗药两重特性
能抑制激动药的最大效应 即使增加激动剂用量,也不能产生效应 与受体结合后产生效应 使激动药用量曲线平行右移,最大反应不变 同时具有激动药的作用
能抑制剂激动药的最大效应 即使增加激动剂用量,也不能产生效应 与受体结合后产生效应 使激动药用量曲线平行右移,最大反应不变 同时具有激动药的作用
亲和力高,内在活性弱 亲和力低,内在活性强 亲和力低,内在活性弱 亲和力高,内在活性强 亲和力高,无内在活性
可妨碍激动剂与特异受体结合 或可与受体呈不可逆结合 能拮抗激动剂的效应 可使激动剂最大效应降低 可使激动剂的累积浓度一效应曲线平行右移
拮抗剂 完全激动剂 部分激动剂 非竞争性拮抗剂 竞争性拮抗剂
与受体结合后能产生效应 能抑制激动剂的最大效应 增加激动剂时,不能产生效应 使激动药量效曲线平行右移,最大反应不变