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渗透泵型片剂 凝胶骨架片 脂质体 纳米囊 乳剂 前体药物
生物半衰期很长的药物(大于12小时)一般而言不必制成缓释制剂 维生素B12可制成缓释制剂,以提高其在小肠的吸收 缓释或控释制剂中所含的药物往往超过一次剂量,如设计不周、工艺不良或释药太快等原因,有使患者中毒的可能。故药效激烈的药物,通常不适于制成缓释或控释制剂 对于水溶性药物,可制备成W/O型乳剂,以延缓释药 控释制剂释药速度接近一级速度过程
生物半衰期很长的药物(大于12小时)一般而言不必制成缓释制剂 维生素B12可制成缓释制剂,以提高其在小肠的吸收 缓释或控释制剂中所含的药物往往超过一次剂量,如设计不周、工艺不良或释药太快等原因,有使患者中毒的可能。故药效激烈的药物,通常不适于制成缓释或控释制剂 对于水溶性药物,可制备成W/O型乳剂,以延缓释药 控释制剂释药速度接近一级速度过程
制成溶解度小的盐或酯 与高分子化合物生成难溶性盐 将药物包藏于溶蚀性骨架中 将药物包藏于亲水性胶体物质中 增大水溶性药物的粒径
渗透泵型片剂与凝胶骨架片 脂质体 纳米囊、微球 乳剂 膜控释型贴剂
药物制成毫微粒后,难以透过角膜,降低眼用药物的疗效 常用超声波分散法制备微球 药物包封于脂质体后,可在体内延缓释放,延长作用时间 白蛋白是制备脂质体的主要材料之一 药物包封于脂质体中,可增加稳定性
聚丙烯 蜂蜡 乙基纤维素 聚氯乙烯 羟丙甲纤维素(HPM
若药物主要在胃和小肠吸收,宜设计成24小时口服一次 设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.1mg/ml 缓释制剂要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物,药物的释放主要是零级速度过程 缓释、控释制剂体内评价主要是体内生物利用度研究,一般要求3个取样点 缓、控释制剂释放试验的第一个取样点主要考察制剂有无突释现象(效应)
聚丙烯 蜂蜡 乙基纤维素 聚氯乙烯 羟丙甲纤维素(HPMC)
药物制成毫微粒后,难以透过角膜,降低眼用药物的疗效 常用超声波分散法制备微球 药物包封于脂质体后,可在体内延缓释放,延长作用时间 白蛋白是制备脂质体的主要材料之一 药物包封于脂质体中,可增加稳定性
若药物主要在胃和小肠吸收,宜设计成24小时口服一次 设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.1mg/ml 缓释制剂要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物,药物的释放主要是零级速度过程 缓释、控释制剂体内评价主要是体内生物利用度研究,一般要求3个取样点 缓、控释制剂释放试验的第一个取样点主要考察制剂有无突释现象(效应)