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Na+通道由蛋白质分子组成
局部麻醉药能否通过细胞膜与药物浓度无关
局部麻醉药的作用效果是抑制突触后膜产生兴奋
局部麻醉药作用于突触后膜的Na+通道,促进Na+内流
局部麻醉药须限量使用 局部麻醉药浓度不能过高 常规麻醉前用药 麻醉药中加少量肾上腺素 防止局部麻醉药注入血管
阻滞钠外流 阻滞钙内流 阻滞钠内流 阻滞钾内流 阻滞氯外流
在细胞膜内侧阻断Na+通道 在细胞膜外侧阻断Na+通道 在细胞膜内侧阻断Ca2+通道 在细胞膜外侧阻断Ca2+通道 阻断K+外流
细胞变性 结构完整性破坏 功能完整性破坏 细胞膜电压门控钾通道破坏 细胞膜化学门控钠通道破坏
酯类局部麻醉药的过敏反应较常见,通常是由于内含防腐剂--甲基对羟苯甲酸酯引起的 局部麻醉药可以抑制活化中性粒细胞中溶血磷脂酸的作用,因此可降低手术引起的炎性反应 可卡因可引起血管收缩 意外将丁哌卡因注入静脉可引起严重的心脏毒性反应,包括低血压、房室传导阻滞、室性自搏心律等 局部麻醉药的毒性程度通常与局部麻醉药的作用强度成正比
局部麻醉药抑制神经细胞膜的钠和钙离子流,阻断疼痛信号的传入 减轻局部水肿,以减轻对神经的压迫 皮质醇类药物能减低组织细胞磷脂酶活性 能抑制前列腺素的合成,有明显的抗炎作用 借助注入的药物及其混合液的压力,分离组织粘连
酯类局部麻醉药的过敏反应较常见,通常是由于内含防腐剂--甲基对羟苯甲酸酯引起的 局部麻醉药可以抑制活化中性粒细胞中溶血磷脂酸的作用,因此可降低手术引起的炎性反应 可卡因可引起血管收缩 意外将丁哌卡因注入静脉可引起严重的心脏毒性反应,包括低血压、房室传导阻滞、室性自搏心律等 局部麻醉药的毒性程度通常与局部麻醉药的作用强度成正比
阻滞心肌细胞膜Ca2+通道、抑制Ca2+内流 阻滞心肌细胞膜K+能道、抑制K+内流 阻滞心肌细胞膜Na+能道、抑制Na+内流 阻滞心肌细胞膜K+、Na+能道、抑制K+、Na+内流 阻滞心肌细胞膜K+、Ca2+能道、抑制K+、Ca2+内流
阻滞钙通道 阻滞钾通道 阻滞钠通道 阻滞钠、钾通道 阻滞镁通道
阻滞钠离子内流 阻滞钠离子外流 阻滞钙离子内流 阻滞钾离子外流 阻滞钾离子内流
药物脂溶性越高,麻醉作用越强。 可溶于细胞膜脂质层,改变受体及通道蛋白的结构和功能。 抑制神经细胞膜去极化,阻断神经冲动传递。 可与细胞内类脂质结合,干扰细胞功能,引起全身麻醉。 与GABAB受体和甘氨酸受体离子通道复合物的作用有关。
药物脂溶性越高,麻醉作用越强。 可溶于细胞膜脂质层,改变受体及通道蛋白的结构和功能。 抑制神经细胞膜去极化,阻断神经冲动传递。 可与细胞内类脂质结合,干扰细胞功能,引起全身麻醉。 与GABAB受体和甘氨酸受体离子通道复合物的作用有关。
减慢局部麻醉药的吸收 减少普鲁卡因的过敏反应 延长局部麻醉作用 使其易于透过细胞膜 减少吸收中毒发生
对感觉神经产生阻断作用,对运动和自主神经无明显作用 酯类局部麻醉药的效能高于酰胺类 局部麻醉药的效能与结构相关 局部麻醉药脂溶性越小,效能越大 PKa与局部麻醉药的起效时间无关