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6位氟原子 7位哌嗪环 3位羧基和4位羰基 N1-乙基 5位氨基
6位氟原子 7位六元杂环(哌嗪环) 3位羧基和4位羰基 N1-己基 5位氨基
结构中3-位为乙酰氧甲基 结构中7-位侧链有氨基噻吩环 7-位侧链的α-位有甲氧亚氨基 甲氧肟为顺式构型,抗菌活性比反式强40至100倍 顺式构型的钠盐水溶液,在紫外光下照射可转变为反式构型,故应避光保存
1位氮原子无取代 5位的氨基 8位氟原子取代 3位上的羧基和4位的羰基 7位无取代
3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团 6位氟原子可增大抗菌活性 7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱 5位氨基是抗菌活性的必需基团 8位引入氟,对光不稳定
1位氮原子无取代 5位的氨基 8位氟原子取代 3位羧基和4位羰基 7位无取代
广谱抗菌,活性强 大量原形药物由肾排出 其代谢产物抗菌活性强 对肾毒性低
1位氮原子无取代 3位有羧基和4位有羰基 5位有氨基 7位无取代 8位氟原子取代
结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强 在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基 7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基 不具有耐酶和广谱特点 对革兰阴性菌作用不如第一、第二代
3位上有羧基和4位是羰基 1位氮原子无取代 8位氟原子取代 5位的氨基 7位无取代
N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好,此部分结构与抗菌强度相关 3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分 8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,活性增加 5位引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
药物抑制或杀灭微生物的能力 是指药物的抗菌范围 可用体外和体内两种方法测定 MIC愈小,抗菌活性愈强 MBC愈大,抗菌活性愈弱
6位氟原子 7位哌嗪环 3位羧基和4位羰基 N1—乙基 5位氨基
结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强 在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基 7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基 不具有耐酶和广谱特点 对革兰阴性菌作用不如第一、第二代
8位的哌嗪基 5位的氟原子 3位羟基,4位羰基 1位乙基取代,2位羧基 2位羰基,3位羧基
6位氟原子 7位哌嗪环 3位羧基和4位羰基 N-乙基 5位氨基
3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团 5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性 6位引入氟原子,可以增强抗菌活性 8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好
1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 5位可引入氨基,可提高吸收能力和组织分布的选择性 6位F取代时可使抗菌活性增大 7位哌嗪基取代可增强抗菌活性 3位羧基和4位酮基是必需的药效团