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局部用药应选释放快的基质 置换价是药物的重量与同体积基质重量的比值 栓剂使用时塞得越溶深(>6cm),生物利用度越好 脂溶性药物释放药物快,有利于药物吸收 pKa小于4.5的弱酸性药物吸收速度快
痔疮栓是全身作用的栓剂 局部作用的栓剂,药物通常不吸收,应选择熔化或溶解、释药速度快的栓剂基质 水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限,使其溶解速度受限,释放药物缓慢 脂肪性基质较水溶性基质更有利于发挥局部药效 甘油明胶基质常用于起局部杀虫、抗菌的阴道栓基质
水溶性药物选用水溶性基质 水溶性药物选用油性基质 油溶性药物选用油脂型基质 水溶性药物选用乳剂基质 油溶性药物选用乳剂型基质
此类栓剂一般要求迅速释放药物,特别是解热镇痛类药物 此类栓剂一般常选用油脂性基质,特别是具有表面活性作用较强的油脂性基质 一般应根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质,有利于药物释放,增加吸收 表面活性剂能增加药物的亲水性,有助于药物的释放、吸收 吸收促进剂可改变生物膜的通透性,从而加快药物的转运过程
栓剂使用时塞得越深,生物利用度越高 局部作用的栓剂应选释放慢的基质 粪便的存在有利于肛门栓中药物的吸收 因不受胃肠pH值、酶的影响,药物在直肠吸收较口服干扰少 全身作用的栓剂一般要求迅速释放药物
栓剂使用时塞得深,生物利用度好 局部用药应选释放慢的基质 置换价是药物重量与同体积的基质重量之比 pKa<4.3的弱酸性药物吸收快 药物不受胃肠pH、酶的影响,在直肠吸收较口服干扰少
栓剂的基质主要有油脂型基质、乳剂型基质、水溶性基质 凡士林、硬脂酸甘油酯、PEG等为栓剂常用油脂性基质 可可豆脂加热融化时易生成同质异构体而使熔点下降,故应缓慢升温融化 全身作用的栓剂其释药应迅速 溶于水的药物选用水溶性基质,有利于药物的释放
药物从基质中快速释放到粘膜有利于吸收 药物从基质中释放是吸收的限速阶段 全身作用栓剂要求在腔道中药物应从基质中快速释药 同一药物使用分配系数小的油性基质吸收较慢 水溶性基质对油溶性药物释放快
全身作用栓剂宜选用能加速药物释放与吸收的基质 脂溶性药物应选择水溶性基质 水溶性药物应选择脂溶性基质 局部作用栓剂应选用熔化慢或液化慢,释药慢,使药物不被吸收的基质 一般根据药物性质选择与药物溶解性相同的基质,有利于药物释放
局部用药应选释放快的基质 置换价是药物的重量与同体积基质重量的比值 栓剂使用时塞得越溶深(>6cm),生物利用度越好 脂溶性药物释放药物快,有利于药物吸收 pKa小于4.5的弱酸性药物吸收速度快
药物从基质中释放是吸收的限速阶段 同一药物使用分配系数小的油性基质吸收较慢 水溶性基质对油溶性药物释放快 全身作用栓剂要求在腔道中药物应从基质中快速释药 药物从基质中快速释放到粘膜有利于吸收
局部用药应选释放快的基质 置换价是药物的重量与同体积基质重量的比值 栓剂使用时塞得越溶深(>6cm),生物利用度越好 脂溶性药物释放药物快,有利于药物吸收 pKa小于4.5的弱酸性药物吸收速度快
药物从基质中释放是吸收的限速阶段 水溶性基质对油溶性药物释放快 药物从基质中快速释放到分泌液中有利于药物的吸收 水溶性药物在油性基质中释放较慢 全身作用的栓剂要求药物应从基质中快速释放
痔疮栓是全身作用的栓剂 局部作用的栓剂,药物通常不吸收,应选择熔化或溶解、释药速度快的栓剂基质 水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限,使其溶解速度受限,释放药物缓慢 脂肪性基质较水溶性基质更有利于发挥局部药效 甘油明胶基质常用于起局部杀虫、抗菌的阴道栓基质
中药干浸膏粉,可直接与已熔化的油脂性基质混匀 水溶性或亲水性基质的栓剂,常选用软肥皂作润滑剂 中药水提浓缩液,可与油溶性基质混匀 若药物用量小而降低基质的熔点,可加适量蜂蜡调节 中药挥发油可直接溶解于已熔化的油脂性基质中
局部用药应选择释放快的基质 可可豆脂为基质的栓剂模型栓孔内涂液状石蜡为润滑剂 栓剂使用时塞得深药物吸收多,生物利用度好 置换价是药物的重量与基质体积的比值 水溶性药物选择油脂性基质有利于发挥全身作用
栓剂使用时塞得深,药物吸收多,生物利用度好 局部用药应选释放快的基质 置换价是药物的重量与同体积基质重量的比值 粪便的存在有利于药物的吸收 水溶性药物选择油脂性基质不利于发挥全身作用
栓剂使用时塞得越深,生物利用度低 局部作用的栓剂应选释放慢的基质 便的存在有利于肛门栓中药物的吸收 因不受胃肠pH、酶的影响,药物在直肠吸收较口服干扰
直肠中脂溶性、非解离型的药物易吸收 经直肠上静脉吸收的药物可产生肝脏首过效应 经肛门静脉吸收的药物可绕过肝脏进入大循环 经直肠淋巴系统吸收的药物不产生肝脏首过效应 油脂性基质栓剂中的水溶性药物释放快、易吸收
可可豆脂为基质的栓剂模型栓孔内涂液状石蜡为润滑剂 栓剂使用时塞得深,药物吸收多,生物利用度好 置换价是药物的重量与基质体积的比值 局部用药应选释放快的基质 水溶性药物选择油脂性基质有利于发挥全身作用