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位阻大基团 位阻小基团 供电子基团 吸电子基团 易水解基团
降低溶剂极性，延缓药物水解 防止药物水解 增加药物的稳定性 防止金属离子的影响 防止药物聚合
丙磺舒无抗菌作用，但能直接增强青霉素抗菌作用 增加青霉素吸收速率，增加青霉素抗菌作用 竞争肾小管分泌，提高丙磺舒血药浓度 竞争肾小管分泌，提高青霉素血药浓度 加速青霉素重吸收作用
本类药物降解为青霉烯酸，在320nm～360nm处有强烈吸收 本类药物于弱酸性介质中降解为青霉烯酸，因其稳定性差，故加铜盐使成稳定的螯合物 本类药物于弱酸性介质中与硫酸铜反应，生成铜盐 本类药物的溶液和硫酸铜-枸橼酸试液反应，生成稳定的铜螯合物 本类药物溶液加硫酸铜-枸橼酸试液，加热75℃30min，则生成稳定螯合物，其为λmax320nm
药物制剂稳定性包括化学、物理稳定性 盐酸普鲁卡因和青霉素类易发生氧化反应 Arrhenius公式可定量描述温度与反应速度之间的指数关系，是药物制剂稳定性预测的主要理论依据 酚类和烯醇类药物(如肾上腺素)、维生素C易发生水解反应 影响因素试验包括高温试验、高湿度试验、强光照射和加速试验
提高青霉素的生物利用度 与青霉素竞争血浆蛋白结合位点 抑制青霉素的代谢 与青霉素竞争肾小管分泌载体 增加青霉素的肝肠循环
苯唑西林属于耐酶青霉素类药物 对革兰阳性细菌的作用优于青霉素C 对革兰阴性肠道杆菌无明显作用 用于耐青霉素G的金葡球菌感染 不耐酸
丙磺舒无抗菌作用，但能增加青霉素的抗菌作用 增加青霉素汲取速率，增加青霉素抗菌作用 竞争肾小管分泌，提高丙磺舒血药浓度 竞争肾小管分泌，提高青霉素血药浓度
头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代 头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代 羧基与金属离子或有机碱成盐 β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代 β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代
制成前体药物 制成固体剂型 直接压片 包衣 制成稳定的衍生物
开始时，青霉菌只能利用葡萄糖，不能利用乳糖；只有葡萄糖利用完毕后，青霉菌才开始利用乳糖 青霉菌分解葡萄糖的酶是组成酶，分解乳糖的酶是诱导酶 葡萄糖消耗完毕，乳糖分解的时期是青霉菌生长的稳定期，但其缓慢分解，不利于提高青霉素的产量 葡萄糖消耗完毕，青霉菌可利用乳糖，但乳糖缓慢分解，这样可延长稳定期，提高青霉素的产量
青霉素稳定性大于头孢菌素 青霉素稳定性等于头孢菌素 青霉素稳定性小于头孢菌素 青霉素+分稳定头 孢菌素+分稳定
增加青霉素对细胞壁的通透性 抑制肾小球对青霉素的滤过 降低尿液pH 抑制肾小管对青霉素的分泌 扩大了抗菌谱
降低尿液pH值 增加青霉素对细胞壁的通透性 抑制肾小管对青霉素的分泌，延长药物在体内的存留时间 抑制肾小球对青霉素的滤过，延长药物在体内的存留时间 扩大了抗菌谱
增加青霉素吸收速率，增加青霉素抗菌作用 竞争肾小管分泌，提高丙磺舒血药浓度 丙磺舒无抗菌作用，但能直接增强青霉素抗菌作用 竞争肾小管分泌，提高青霉素血药浓度 加速青霉素重吸收作用
青霉素G 青霉素G钾盐 青霉素G钠盐 苄星青霉素G 普鲁卡因青霉素G
增加青霉素的稳定性 增加肾小管的重吸收 抑制肾小球滤过 竞争肾小管分泌 减少青霉素的血浆蛋白结合率
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