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β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团 β-内酰胺类抗生素分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类 青霉素可以和氨基糖苷类抗生素等药物联合用药 多数的头孢菌素类抗生素均具有耐酸的性质 氧青霉烷类典型药物为克拉维酸
β-内酰胺类抗生素抑制了转肽反应 β-内酰胺类抗生素是通过阻止细菌细胞壁的合成和破坏细菌细胞壁的完整性发挥作用的 β-内酰胺类抗生素作用靶点是青霉素结合蛋白(PBPs) β-内酰胺类抗生素使细菌细胞壁缺失,在自溶酶影响下,细菌破裂溶解而死亡
细菌DNA螺旋酶的改变 细菌产生β-内酰胺酶 与大量的β-内酰胺酶迅速、牢固结合,使其停留于胞膜外间隙中,因而不能进入靶位(PBPs)发生抗菌作用 细菌的细胞壁或外膜的通透性改变 PBPs靶蛋白与抗生素亲和力降低
β内酰胺类和大环内酯类抗生素 大环内酯类和氨基糖苷类抗生素 β内酰胺类和氨基糖苷类抗生素 头孢菌素类和大环内酯类抗生素 头孢菌素类和β内酰胺类抗生素
细菌DNA螺旋酶的改变 细菌产生β-内酰胺酶 与大量的β-内酰胺酶迅速、牢固结合,使其停留于胞膜外间隙中,因而不能进入靶位(PBPs)发生抗菌作用 细菌的细胞壁或外膜的通透性改变 PBPs靶蛋白与抗生素亲和力降低
β-内酰胺类抗生素可分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类 在和细菌作用时,β-环开环与细菌发生酰化作用,抑制细菌的生长 β-内酰胺环化学性质不稳定,易发生开环导致失活 β-内酰胺类抗生素是指分子中含有六个原子组成的β-内酰胺环的抗生素 β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团
某些细菌细胞膜具有PBPs 当PBPs谱型发生改变则对β-内酰胺类抗生素产生抗药性 当诱导产生新的PBPs时,则β-内酰胺类抗生素抗菌作用增强 β-内酰胺抗生素与PBPs结合导致细菌变形死亡 PBPs有多种类型
某些细菌细胞膜具有青霉素结合蛋白 当PBPs谱型发生改变时对β-内酰胺类抗生素产生抗药性 当诱导产生新的PBPs时,则β-内酰胺类抗生素抗菌作用增强 β-内酰胺抗生素与PBPs结合导致细菌变形死亡 PBPs有多种类型
某些细菌细胞膜具有青霉素结合蛋白 当PBPs谱型发生改变时对β-内酰胺类抗生素产生抗药性 当诱导产生新的PBPs时,则β-内酰胺类抗生素抗菌作用增强 β-内酰胺抗生素与PBPs结合导致细菌变形死亡 PBPs有多种类型
粘肽转肽酶 β-内酰胺酶 mRNA与核糖体的结合 二氢叶酸还原酶
细菌DNA螺旋酶的改变 细菌产生β-内酰胺酶 与大量的β-内酰胺酶迅速、牢固结合,使其停留于胞膜外间隙中,因而不能进入靶位(PBPs)发生抗菌作用 细菌的细胞壁或外膜的通透性改变 PBPs靶蛋白与抗生素亲和力降低
β-内酰胺类抗生素 氟喹诺酮类抗菌药物 大环内酯类抗生素 2HESZ/7HR β-内酰胺类抗生素+大环内酯类抗生素
β内酰胺类和氨基糖苷类抗生素 β内酰胺类和大环内酯类抗生素 大环内酯类和氨基糖苷类抗生素 头孢菌素类和大环内酯类抗生素 头孢菌素类和β内酰胺类抗生素
头霉素类 碳青霉烯类 β-内酰胺酶抑制剂 青霉素类 头孢菌素类
细菌DNA螺旋酶的改变 细菌产生β-内酰胺酶 与大量的β-内酰胺酶迅速、牢固结合,使其停留于胞膜外间隙中,因而不能进入靶位(PBPs)发生抗菌作用 细菌的细胞壁或外膜的通透性改变 PBPs靶蛋白与抗生素亲和力降低