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具磺酸基、磺酰胺基或磺酰亚胺基的药物 具羧基的药物 具脂肪氨基的药物 具醇羟基的药物 具酰亚胺基及酰脲基的药物
对氨基苯磺酰胺为必需结构,芳氨基上的取代基对抑菌活性有较大的影响 磺酰胺基上N-单取代化合物多可使抑菌作用增强,而以杂环取代时抑菌作用较优 N,N-双取代化合物活性增强 磺胺类药物当pKa值在6.5~7.0时,抑菌作用最强 磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢蝶酸合成酶(DHFAS)
磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位 苯环上有取代基时,有时可增强活性 氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效 磺酰氨基上N-单取代为拉电子基团时可增强活性 磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数(pKa)有密切关系Kpa值在6.5~7.0时抑菌作用最强。
基本结构为对氨基苯磺酰胺 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强 磺酰氨基N-以杂环取代,抑菌作用明显增加 如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性
硫喷妥钠 磺胺嘧啶 肾上腺素 对乙酰氨基酚 盐酸利多卡因
芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强 基本结构为对氨基苯磺酰胺 磺酰氨基N-以杂环取代,抑菌作用明显增加 如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性
百浪多息 可溶性百浪多息 对乙酰氨基苯磺酰胺 对氨基苯磺酰胺
对氨基苯甲酸 对氨基苯磺酸 对氨基苯磺酰胺 对羟基苯磺酰胺 对羟基苯磺酸
芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强 苯环上有其他取代基替代氨基活性增大 磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强 磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
对氨基苯磺酰胺为必需结构 苯环为必需基团 苯环上有取代基活性增加 与甲氧苄啶的作用机制不同 与对氨基苯甲酸结构相似,抑制二氢叶酸合成酶
苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大 磺酰氨基N上有双取代基时活性增强 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强 磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强 芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
苯环上的氨基与磺酰胺基必需处在对位 苯环被其他环取代则抑菌作用消失 N1的一个氢被杂环取代时有较好的疗效 为二氢叶酸还原酶的抑制剂 抑菌作用与化合物的pKa有密切关系
环内氨基 6位氯原子 环外磺酰胺基 环外氨基 环内磺酰胺基
结构中含有甲基噁唑环 结构中含有磺酰氨基 氨基与磺酰氨基在苯环上互为对位 与甲氧苄啶制成复方制剂称为复方新诺明 与甲氧苄啶以5:1比例配伍,抗菌作用可增强数倍至数十倍
苯环上可以引入其它基团 苯环可用其它环取代 氨基和磺酰胺基在苯环上必须互成对位 N4上的氨基一定要有取代基 磺酰胺基N1上单取代的化合物,且以杂环取代为主