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磺胺药的磺酰胺基对位只有保持游离氨基才有抗菌活性。( )

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具磺酸基、磺酰胺基或磺酰亚胺基的药物  具羧基的药物  具脂肪氨基的药物  具醇羟基的药物  具酰亚胺基及酰脲基的药物  
对氨基苯磺酰胺为必需结构,芳氨基上的取代基对抑菌活性有较大的影响  磺酰胺基上N-单取代化合物多可使抑菌作用增强,而以杂环取代时抑菌作用较优  N,N-双取代化合物活性增强  磺胺类药物当pKa值在6.5~7.0时,抑菌作用最强  磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢蝶酸合成酶(DHFAS)  
磺酰氨基与氨基在苯环上必须是互为对位  苯环上有取代基时,有时可增强活性  氨基上若有取代基需是在体内易被酶解或还原为伯氨基的才有效  磺酰氨基上N-单取代为拉电子基团时可增强活性  磺胺类药物的制菌活性与化合物的解离常数(pKa)有密切关系Kpa值在6.5~7.0时抑菌作用最强。  
芳香伯氨基  苯环  磺酰胺基  嘧啶环  异噁唑环  
芳伯氨基  磺酰胺基  杂环  苯环  甲基  
基本结构为对氨基苯磺酰胺  芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位  磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强  磺酰氨基N-以杂环取代,抑菌作用明显增加  如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性  
硫喷妥钠  磺胺嘧啶  肾上腺素  对乙酰氨基酚  盐酸利多卡因  
芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位  磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强  基本结构为对氨基苯磺酰胺  磺酰氨基N-以杂环取代,抑菌作用明显增加  如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性  
百浪多息  可溶性百浪多息  对乙酰氨基苯磺酰胺  对氨基苯磺酰胺  
杂环  芳伯氨基  磺酰胺基  对氨基磺酰胺  苯环  
对氨基苯甲酸  对氨基苯磺酸  对氨基苯磺酰胺  对羟基苯磺酰胺  对羟基苯磺酸  
芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强  苯环上有其他取代基替代氨基活性增大  磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强  磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强  芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位  
对氨基苯磺酰胺为必需结构  苯环为必需基团  苯环上有取代基活性增加  与甲氧苄啶的作用机制不同  与对氨基苯甲酸结构相似,抑制二氢叶酸合成酶  
苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大  磺酰氨基N上有双取代基时活性增强  芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强  磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强  芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位  
苯环上的氨基与磺酰胺基必需处在对位  苯环被其他环取代则抑菌作用消失  N1的一个氢被杂环取代时有较好的疗效  为二氢叶酸还原酶的抑制剂  抑菌作用与化合物的pKa有密切关系  
环内氨基  6位氯原子  环外磺酰胺基  环外氨基  环内磺酰胺基  
结构中含有甲基噁唑环  结构中含有磺酰氨基  氨基与磺酰氨基在苯环上互为对位  与甲氧苄啶制成复方制剂称为复方新诺明  与甲氧苄啶以5:1比例配伍,抗菌作用可增强数倍至数十倍  
苯环上可以引入其它基团  苯环可用其它环取代  氨基和磺酰胺基在苯环上必须互成对位  N4上的氨基一定要有取代基  磺酰胺基N1上单取代的化合物,且以杂环取代为主