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可采用Azone作为吸收促进剂,促进药物被直肠黏膜的吸收 在油脂性基质中加入表面活性剂,可促进药物释放吸收,使用量越大吸收效果越佳 应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质,有利于药物释放,增加吸收 全身作用的栓剂一般要求缓慢释放药物 全身作用的栓剂可减小肝的首过效应
可采用Azone作为吸收促进剂,促进药物被直肠黏膜的吸收 在油脂性基质中加入表面活性剂,可促进药物释放吸收,使用量越大吸收效果越佳 应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质,有利于药物释放,增加吸收 全身作用的栓剂一般要求缓慢释放药物 全身作用的栓剂可减小肝的首过效应
肺部给药的最大问题在于将药物全部输送到吸收部位是相当困难的 口服制剂很容易使药物到达吸收部位 鼻腔给药很容易使药物到达吸收部位 直肠中吸收的药物可直接进入全身循环,避免药物在肝脏的首过效应 口腔制剂不足之处是如果不加吸收促进剂或酶抑制剂时,大分子药物的吸收较少
栓剂的外观应光滑,无裂缝,不起霜 氢化蓖麻油为常用的增稠剂 栓剂的附加剂包括硬化剂,增稠剂,乳化剂,抗氧剂等 白蜡为常用的吸收促进剂,可促进药物被直肠黏膜吸收 使用防腐剂时应注意验证其溶解度,有效剂量和配伍禁忌
可采用Azone作为吸收促进剂,促进药物被直肠黏膜的吸 在油脂性基质中加入表面活性剂,可促进药物释放吸收 应根据药物性质选择与药物溶解性相反的基质,有利于药 全身作用的栓剂可减小肝的首过效应
液状石蜡 交联聚维酮( PVPP) 四氟乙烷( HFA-134a ) 乙基纤维素( EC) 聚山梨酯 80
鼻腔主要吸收部位鼻中隔和鼻甲黏膜表面分布着一层具纤毛的柱状上皮细胞,黏膜上有丰富的水性孔道,药物渗透性能高 鼻黏膜内有丰富的血管且鼻黏膜具有高度渗透性,有利于局部吸收 鼻黏膜极薄,黏膜内毛细血管丰富,药物吸收后直接进入大循环,可避免肝脏的首过效应及药物在胃肠道中的降解 鼻黏膜吸收存在经细胞的脂质通道和细胞间的水性孔道两种吸收途径,其中以脂质途径为主,脂溶性药物的渗透系数随着药物分配系数的增大而增加 大多数多肽蛋白质类药物经鼻黏膜吸收后生物利用度较差,可通过一些吸收促进剂来增加其对鼻黏膜的穿透作用
水性制剂易霉变,不宜长期贮存 20%以上的稀乙醇即有防腐作用 一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或黏膜吸收的渗透促进剂 液体制剂中常用的为聚乙二醇1000~4000 聚乙二醇对一些易水解的药物有一定的稳定作用
药物微粉化 改变药物晶型 加入表面活性剂 制成盐类 加入口服吸收促进剂
水性制剂易霉变,不宜长期贮存 20%以上的乙醇有防腐作用 一定浓度的丙二醇可作为药物经皮肤或黏膜吸收的渗透促进剂 液体制剂中常用的聚乙二醇为PEG1000~4000 聚乙二醇对一些易水解的药物有一定的稳定作用
增加塑性 产生微孔 渗透促进剂促进主药吸收 抗氧剂增加主药的稳定性 防腐抑菌剂