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对糖皮质激素的结构修饰中,可使活性增强的是

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糖皮质激素可增强抗菌药的活性  抗菌药可增强糖皮质激素的活性  糖皮质激素可用于严重感染,但应合用有效抗菌药  糖皮质激素可减慢抗菌药的代谢  抗菌药可减慢糖皮质激素的代谢  
C-1位引入双键  C-6位引入氟原子  C-9位引入α-氟原子  C-16位引入甲基或羟基  C-11位引入二甲氨基苯基  
丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用  丙酸氟替卡松气雾剂中有拮抗激素作用的药物,能避免产生全身性糖皮质激素副作用  丙酸氟替卡松体内不发生代谢,用药后很快从尿中排除,能避免产生全身性糖皮质激素副作用  丙酸氟替卡松结构中16位甲基易氧化,失去活性,能避免产生全身性糖皮质激素副作用  丙酸氟替卡松结构中17位β羧酸酯具有活性,在体内水解产生的β羧酸失去活性,能避免产生全身性糖皮质激素作用  
9α,6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加  16α,16β甲基的引入,减少了17β侧链的降解,增加稳定性  C上引入双键,抗炎活性高于母核  C-OH酯化可增强稳定性  9α,7α引入Cl均可使糖皮质激素和抗炎活性增加,而21位引入Cl则使活性下降  
不同糖皮质激素的效能与生物半衰期各异  所有糖皮质激素都是具有生物活性的  糖皮质激素发生不良反应的风险具有时间及剂量依赖性  糖皮质激素仍为目前最有效的抗炎与免疫抑制剂,尽管有多方面的副作用  所有类固醇激素的主要前体分子均为胆固醇  
增强糖皮质激素的作用强度  防止发生类肾上腺皮质功能亢进症  与内源性糖皮质激素产生协同作用  减少对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的负反馈  减少肝脏对糖皮质激素的分解破坏  
长期服用皮质醇可使 ACTH 分泌增多  ACTH 是糖皮质激素的促激素  应激反应中,糖皮质激素分泌增多  糖皮质激素在午夜分泌量最低  糖皮质激素参与“应激”反应  
可增强机体对有害刺激的抵抗力  大量应用糖皮质激素诱发或加剧溃疡病  长期使用可导致肾上腺皮质萎缩  可使血中淋巴细胞增多  可使血中红细胞增多  
C6位引入氟原子  C11位引入二甲氨基苯基  C1位引入双键  C16位引入甲基或羟基  C9位引入α-氟原子  
大剂量的糖皮质激素会增加机体对钾的排泄  大剂量的糖皮质激素会抑制成骨细胞活性  大剂量的糖皮质激素会增加机体的钙磷流失  大剂量的糖皮质激素会增加蛋白质分解  
糖皮质激素隔日疗法  糖皮质激素大剂量突击疗法  糖皮质激素小剂量替代疗法  糖皮质激素一般剂量长期疗法  糖皮质激素局部外用  
C1上引入双键,抗炎活性高于母核  9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加  16α、16β甲基的引入,减少了17β侧链的降解,增加稳定性  C21-OH酯化可增强稳定性  9α、7α引入Cl均可使糖皮质激素和抗炎活性增加,而21位引入Cl则使活性下降  
肾上腺糖皮质激素的基本结构是含有△-3,20-二酮和11,17α,21-三羟基孕甾烷   若结构中不同时具有17-α羟基和11-氧(羟基或氧代)的为盐皮质激素   通常糖皮质激素药物有一些盐皮质激素活性的副作用   天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松   在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的羟基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少,如地塞米松和倍他米松,是目前临床应用最广泛的强效皮质激素  
短效糖皮质激素  中效糖皮质激素  盐皮质激素  长效糖皮质激素  
糖皮质激素的基本结构是含有 二酮和1,17a,21-三羟基(或11-羰基.17α,21羟基)的孕甾烷  糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别,通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮庋激素作用,如可产生钠潴留而发生水肿等副作用  在糖皮质激素甾体的6α和9α-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加,副作用不增加  可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素  在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质,使其抗炎活性增强,但不增加钠潴留作用  
C,C引入双键可以增加糖皮质激素的活性  C的羰基只有转变为β-OH时才有活性  对母核的修饰时,其活性与取代基数量无关  在C引入α-CH和α-F都可增加糖皮质激素的活性  在C引入α-F对活性影响较大,现有的强糖皮质激素几乎都由C的F取代  在母核上引入取代基,只能增加其糖皮质激素和盐皮质激素中一方面的活性  
糖皮质激素的根本构造是含有二酮和11,17α,21-三羟基(或11-羰基.17α,21-二羟基)的孕甾烷  糖皮质激素和盐皮质激素的构造仅存在微小的差异,通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用,如可产生钠潴留而发生水肿等副作用  在糖皮质激素甾体的6α-和9α-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加,副作用不增加  可的松和氢化可的松是自然存在的糖皮质激素  在可的松和氢化可的松的1位增加双键,由于A环几何外形从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和转变了药物动力学性质,使其抗炎活性增加,但不增加钠潴留作用  
增强糖皮质激素的作用强度  防止发生类肾上腺皮质功能亢进症  与内源性糖皮质激素产生协同作用  减少对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的负反馈  减少肝脏对糖皮质激素的分解破坏  
丙酸氟替卡松没有糖皮质激素样作用  丙酸氟替卡松气雾剂中有拮抗激素作用的药物,能避免产生全身性糖皮质激素副作用  丙酸氟替卡松体内不发生代谢,用药后很快从尿中排出,能避免产生全身性糖皮质激素副作用  丙酸氟替卡松结构中16位甲基易氧化,失去活性,能避免产生全身性糖皮质激素副作用  丙酸氟替卡松结构中17位β羧酸酯具有活性,在体内水解产生的β羧酸失去活性,能避免产生全身性糖皮质激素副作用