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使药物易通过生物膜 使药物生物活性减弱,毒性降低 使药物的解离度增加 使药物的水溶性增加 仅有磺酸基的药物一般没有生物活性
药物的脂溶性 药物的解离度 体液的pH值 药酶的活性 药物与生物膜接触面积大小
解离度愈小,活性愈好 解离度愈大,活性愈好 解离度愈小,活性愈低 解离度愈大,活性愈低 解离度适当,活性为好
增加解离度,有利吸收,活性增强 合适的解离度,有最大的活性 增加解离度,离子浓度上升,增强活性 增加解离度,离子浓度下降,活性增强 增加解离度,不利吸收,活性下降
增加解离度使活性降低 增加药物的解离度使活性降低 减低药物的解离度使活性增强 适当的解离度将有最高的活性 增加药物的解离度使活性升高
可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性 可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间 使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低 易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力 可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性
可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性 可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间 使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低 易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力 可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性
可以增强药物的解离度 使药物的活性下降 可以增加药物的水溶性 羧酸成酯后生物活性发生根本性改变 成酯后,可以增加脂溶性
增加解离度,离子浓度上升,活性增强 增加解离度,离子浓度下降,活性增强 增加解离度,不利吸收,活性下降 增加解离度,有利吸收,活性增强 合适的解离度,有最大活性
弱酸性药物在酸性体液中解离度大,易通过生物膜扩散转运 弱酸性药物在碱性体液中解离度小,难通过生物膜扩散转运 弱碱性药物在碱性体液中解离度大,易通过生物膜扩散转运 弱碱性药物在酸性体液中解离度小,难通过生物膜扩散转运 弱碱性药物在碱性体液中解离度小,易通过生物膜扩散转运
药物的解离度 体液的pH值 药物的脂溶性 药酶的活性 药物与生物膜接触面的大小
增加解离度,有利吸收,活性增加 增加解离度,离子浓度上升,活性增强 合适的解离度,有最大活性 增加解离度,离子浓度下降,活性增强
可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性 可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间 使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低 易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力 可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性
弱酸性药物在酸性体液中解离度大,易通过生物膜扩散转运 弱酸性药物在碱性体液中解离度小,难通过生物膜扩散转运 弱碱性药物在碱性体液中解离度大,易通过生物膜扩散转运 弱碱性药物在酸性体液中解离度小,难通过生物膜扩散转运 弱碱性药物在碱性体液中解离度小,易通过生物膜扩散转运
可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性 可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间 使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低 易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力 可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性
药物的解离度 体液的pH 药物的脂溶性 药酶的活性 药物与生物膜接触面的大小