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机体必需物质由载体转运至脑内 油/水分配系数大者易透过血-脑屏障 以被动扩散为主 血-脑屏障维持脑内化学环境 解离度大的药物血中浓度远低于脑内浓度
与血浆蛋白结合率高 分子量大 极性大 脂溶度高 脂溶性低
毛细血管的内皮、基膜和血管周足等结构可能是血 -脑屏障的形态学基础 血-脑屏障又称血-脑脊液屏障 O2、CO2及许多离子都能自由通过血 -脑屏障 葡萄糖、甘露醇和蔗糖都不能通过血 -脑屏障 水溶性物质易透过血 -脑屏障
水溶性药物 两性药物 弱酸性药物 弱碱性药物 脂溶性药物
Cl-易透过血-脑屏障 Na+易透过血-脑屏障 CO2易透过血-脑屏障 HCO-3易透过血-脑屏障 H+易透过血-脑屏障
与血浆蛋白结合率高 分子量大 极性大 脂溶性高 脂溶性低
血液与脑组织之间存在屏障,称为血一脑屏障 血一脑屏障使脑组织有稳定的内部环境 药物的亲脂性是药物透过血一脑屏障的决定因素 脑内的药物能直接从脑内排出体外 药物从脑脊液向血液中排出,主要通过蛛网膜绒毛滤过方式进行
与血浆蛋白结合率高 分子量大 极性大 脂溶性高 脂溶性低
与血浆蛋白结合率高 分子量大 极性大 脂溶度高 均不是
易通过血-脑屏障,不易通过胎盘屏障 不易通过血-脑屏障,易通过胎盘屏障 易通过血-脑屏障,易通过胎盘屏障 不易通过血-脑屏障,不易通过胎盘屏障 药物极性弱,易进入细胞内
Gd-DTPA口服不吸收 静脉注射后,由肾脏浓缩以原型随尿排出 Gd-DTPA不透过细胞膜,主要在细胞外液 不易透过血-脑屏障 易透过血-脑屏障
与血浆蛋白结合率高 分子量大 极性大 脂溶度高 脂溶性低
与血浆蛋白结合率高 分子量大 极性大 脂溶度高 以上均不是