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叔丁基羟基茴香醚(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)可作为栓剂的抗氧剂 当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液时,可使用防腐剂及抑菌剂,如羟苯酯类 栓剂可选用脂溶性着色剂,也可选用水溶性着色剂 常用作栓剂增稠剂的物质有氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、没食子酸酯类 起全身治疗作用的栓剂,为增加全身吸收,可加入吸收促进剂
栓剂中药物通过直肠下静脉和肛门静脉进入大循环,避免了肝脏的首过效应 栓剂中药物可通过直肠淋巴系统吸收 栓剂中药物可通过直肠上静脉进入大循环,避免了肝脏的首过效应 将药物制成栓剂可避免药物受胃肠道pH或酶的破坏 栓剂既可起到局部治疗作用又可起到全身作用
栓剂在常温下为固体 栓剂在人体内溶融于分泌液中逐渐释放药物 常用栓剂包括肛门栓、尿道栓和阴道栓 栓剂外观应完整光滑 栓剂只能起局部作用
药物与基质应混合均匀 栓剂外形应完整光滑,无刺激性 塞入腔道后,应能融化、软化或溶解 能与分泌液混合,逐渐释放出药物 有适宜的硬度
局部作用栓剂应快速释药 肛门栓剂可避免药物的肝首过效应 全身作用栓剂水溶性药物应选择油性基质 栓剂分为全身作用和局部作用两种 栓剂可减少药物肝的首过效应
正确使用肛门栓剂可减少药物的肝首过效应 栓剂主要分为全身作用和局部作用两种 栓剂可避免药物的肝首过效应 全身作用栓剂水溶性药物应选择油性基质 局部作用栓剂应快速释药
栓剂系指药物与适宜基质混合制成的具有一定形状的供人体腔道给药的固状制剂 栓剂塞入人体腔道后,在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液 栓剂的形状因使用腔道不同而异 使用腔道不同而有不同的名称 栓剂的基质有脂溶性、水溶性和乳剂型
栓剂在常温下为固体 栓剂在人体内溶融于分泌液中逐渐释放药物 常用栓剂包括肛门栓、尿道栓和阴道栓 栓剂外观应完整光滑 栓剂只能起局部作用
栓剂是指将药物和适宜的基质制备成具有一定形状供腔道给药的半固体外用制剂 阴道栓可发挥全身作用 全身作用的栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm 可可豆脂常作为栓剂的水溶性基质 栓剂的质量检查中部需要检查重量差异
栓剂可发挥局部或全身治疗作用 栓剂应无刺激性,有一定硬度 栓剂制备方法有冷压法、热熔法等 栓剂必须要检查药物的溶出度
栓剂应有适当硬度,塞入腔道能融化、软化或溶化 除另有规定外,固体原料药物应粉碎成细粉或最细粉 除另有规定外,脂肪性基质栓剂融变时限为30分钟 除另有规定外,水溶性基质栓剂融变时限为60分钟 除另有规定外,栓剂应在30℃以下密闭贮运
直肠内液体的pH为7.4,具有较强的缓冲能力 栓剂中药物的pH对直肠的pH无影响 直肠黏膜的pH在药物的吸收中起重要的速率控制作用 栓剂的吸收无论通过哪条途径都可避免肝脏的首关作用 栓剂中药物的吸收是以主动吸收方式进行的
目前,常用的栓剂有直肠栓和阴道栓 栓剂的形状因使用腔道不同而异 栓剂系指药物与适宜基质制成供人体腔道给药的半固体制剂 肛门栓的形状有球形、卵形、鸭嘴形等 栓剂在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液
系指药物与适宜基质制成腔道给药的固体制剂 栓剂通过直肠给药途径发挥全身治疗作用 正确使用栓剂可减少肝脏对药物的首过效应 药物与基质应混合均匀,栓剂外形应完整光滑,无刺激性 栓剂应有适宜的硬度
完全避免了药物的首过效应 特别适合于小儿及老人患者 直肠吸收比口服干扰因素少 不宜口服的药物可以制成栓剂 栓剂根据应用部位可分为肛门栓和阴道栓
完全避免了药物的首过效应 适合于小儿及老人患者 栓剂的成本比片剂高 不宜口服的药物可以制成栓剂 栓剂根据作用部位可分为肛门栓和阴道栓
栓剂可完全避免药物的首过效应 栓剂引入直肠的深度越小,首过效应越轻 栓剂可分为全身作用和局部作用栓剂两种 局部作用栓剂中的水溶性药物应选择油脂性基质 全身作用栓剂应快速释药
栓剂外形要完整光滑;塞入腔道后应无刺激性 快速释放出药物,产生局部或全身作用 避免在包装或贮存时变形 应有适宜的硬度 栓剂中的药物与基质应混合均匀
熔融基质→加入药物(混匀)→注模→刮削→冷却→取出→成品栓剂 加入药物(混匀)→熔融基质→注模→冷却→刮削→取出→成品栓剂 熔融基质→加入药物→注模→冷却→刮削→取出→成品栓剂 熔融基质→加入药物(混匀)→注模→冷却→取出→刮削→成品栓剂 熔融基质→加入药物(混匀)→注模→冷却→刮削→取出→成品栓剂
栓剂中药物通过直肠下静脉和肛门静脉进入大循环,避免了肝脏的首过效应 栓剂中药物可通过直肠淋巴系统吸收 栓剂中药物可通过直肠上静脉进入大循环,避免了肝脏的首过效应 将药物制成栓剂可避免药物受胃肠道pH或酶的破坏 栓剂既可起到局部治疗作用,又可起到全身作用