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强首过效应药物治疗全身疾病不宜内服 在肝、胃肠道和微生物作用下发生首次代谢 强首过效应药物使生物利用度明显升高 不同药物首过效应强度不同
胃肠道给药存在着首过效应 舌下给药存在着明显的首过效应 直肠给药可避开首过效应 消除过程包括代谢和排泄 Vd大小反映药物在体内分布的广窄程度
去甲肾上腺素 硝酸甘油 缩宫素 葡萄糖酸钙 乙酰半胱氨酸
药物转用过程中的一种现象 某些药物排泄过程中的一种现象 首过消除强的药物,相同剂量下的血药浓度几乎没有个体差异 某些药物口服吸收过程中的一种现象 所有药物都有首过消除,但程度不同
皮下注射,肌内注射是常用的两种注射给药途径 适用于肝脏首过消除明显的药物 吸收迅速而完全 药物效应的产生比口服更快 适用于在胃肠中易破坏或易吸收的药物
硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯 硝苯地平 尼群地平
首过消除强的药物,相同剂量下的血药浓度几乎没有个体差异 某些药物转运过程中的一种现象 某些药物排泄过程中的一种现象 所有药物都有首过消除,但程度不同 某些药物口服通过胃肠黏膜吸收过程中,及第1次随门静脉血流经肝脏时,有部分被肝细胞及胃肠黏膜中酶代谢转化,从而使进入体循环的量减少的现象