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三氮唑环 苯环A 甲基 苯环C 1,4-二氮䓬环B
提高酯溶性 提高水溶性 降低药物分子的解离度 增强了药物与受体的亲和力 提高药物的代谢稳定性
又名安定 在酸性条件下加热放出CO2 在1,4-苯二氮卓结构的1,2位骈合__环,生物活性明显增加 在水中几乎不溶 主要用于治疗精神紧__失眠
药物对代谢的稳定性增加 药物与受体的亲和力增加 药物的极性增大 药物的亲水性增大 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作 苯二氮卓类药物 乙内酰脲类药物 在母核1,4苯并二氮苗环的1,2位并入了__环 1,2位并人__环,增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力
药物对代谢的稳定性增加 药物对受体的亲和力增加 药物的亲水性增大 药物的极性增大 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
药物对代谢的稳定性增加 药物与受体的亲和力增加 药物的极性增大 药物的亲水性增大 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
药物对代谢的稳定性增加 药物对受体的亲和力增加 药物的极性增大 药物的亲水性增大 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作 苯二氮䓬类药物,又名舒乐安定 1,2位并__环,增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力 属于内酰脲类药物 在母核1,4-苯并二氮䓬环的1,2位并入了__环
1位取代基有吸电子基团可增加活性 3位取代基有吸电子基团可增加活性 6位取代基有吸电子基团可降低活性 7位取代基有吸电子基团可增加活性 2′位引入吸电子基团可降低活性
作用于中枢苯二氮受体 主要用于失眠,抗焦虑,抗癫痫 具有二苯并氮杂的基本结构 结构中7位具有吸电子取代基时的活性较强,如硝西泮 结构中1,2位并合__环,生物活性增强,如艾司__
一般条件下六元环系比较稳定 此类药物的水解后均能生成芳伯氨基 __安定类因1,2位并合三氮唑环,稳定性增加 __安定类因1,2位并合三氮唑环,疗效有所下降 此类药物一般为红色固体
1,4-苯二氮䓬 1,5-苯二氮䓬 1,4-苯并硫氮杂䓬 1,5-苯并硫氮杂䓬 二苯并硫氮杂䓬
药物对受体的亲和力增加 药物的极性增大 药物对代谢的稳定性增加 药物的亲水性增大 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大