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制成前体药物 制成固体剂型 直接压片 包衣 制成稳定的衍生物
在溶液和容器中通入惰性气体如二氧化碳或氮气,置换水中的氧气,并且二氧化碳的驱氧效果强于氮气 对一些受pH值影响较大液体制剂,驱氧时,仍通入驱氧效果较好的二氧化碳 对于一些固体药物,可采取真空包装 配液时使用新鲜煮沸放冷的注射用水 为了防止易氧化药物的自动氧化,在制剂中必须加入抗氧化剂
属于易发生自动氧化的碳碳双键类药物 属于易发生自动氧化的酚羟基类药物 属于易发生自动氧化的芳伯氨类药物 属于易发生自动氧化的巯基类药物 属于易发生自动氧化的杂环类药物
常用的油溶性抗氧剂 常用的水溶性抗氧剂 常用的金属螯合剂 自动氧化速度加快2~3倍 可以在药液中通入不活泼的气体(如CO或N)
药物制剂稳定性包括化学、物理稳定性 盐酸普鲁卡因和青霉素类易发生氧化反应 Arrhenius公式可定量描述温度与反应速度之间的指数关系,是药物制剂稳定性预测的主要理论依据 酚类和烯醇类药物(如肾上腺素)、维生素C易发生水解反应 影响因素试验包括高温试验、高湿度试验、强光照射和加速试验
药物不易从制剂中释放 久贮后药物溶解度降低 与其他成分易发生相互作用的药物 在消化液中难溶的药物 治疗指数宽的药物
脂质体的药物包封率通常应在80%以上 药物制备成脂质体,提高药物稳定性的同时增加了药物毒性 脂质体为被动靶向制剂,在其载体上结合抗体、糖脂等也可使其具有特异靶向性 脂质体形态为封闭多层囊状物,物理方面易产生渗漏现象,化学方面易被氧化 通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体
水溶性药物比脂溶性药物穿透能力强 药物的分子量越小,越易吸收 药物的油水分配系数是影响吸收的内在因素 高熔点的药物易渗透通过皮肤 应进行含量均匀度测定
5—轻色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 选择性5—羟色胺再摄取抑制剂 三环类抗抑郁药 苯二氮卓类药物 单胺氧化酶抑制剂
药物成分不易从制剂中释放的制剂 药物成分与其他成分共存易发生化学变化 久贮后药物成分变为难溶物的制剂 安全系数小,剂量曲线陡峭的药物 口服后,血中药物浓度骤然升高的制剂
属于易发生自动氧化的碳碳双键类药物 属于易发生自动氧化的酚羟基类药物 属于易发生自动氧化的芳伯氨类药物 属于易发生自动氧化的巯基类药物 属于易发生自动氧化的杂环类药物
非均相液体制剂易产生物理稳定性问题 溶液型液体制剂的药物吸收速度大于混悬型液体制剂 液体制剂在储存过程中易发生霉变 药物在液体分散介质中分散度愈小吸收越快 药物在液体分散介质中分散度愈大吸收越快