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被动扩散吸收的药物,脂溶性较大的药物易吸收 药物有机溶剂化物的溶出速率大于水合物 药物粒子的亚稳定晶型溶出速率较快,吸收较好 对难溶性药物,其吸收速度受体内溶出速度支配 被动扩散吸收的药物、解离型药物易吸收
制成溶解度小的酯或盐 控制粒子大小 溶剂化 将药物包藏于溶蚀性骨架中 将药物包藏于胶体性物质中
增大难溶药粒子大小 将药物包藏于亲水胶体物质中 制成溶解度小的酯和盐 药物与高分子化合物生成难溶性盐 溶剂化
对于可溶性药物,粒径大小对溶解度影响不大 向难溶性盐类饱和溶液中,加入含有相同离子的易溶性化合物时,其溶解度增高 药物无定形粉末的溶解度和溶解速度较结晶型小 温度升高,溶解度一定增大 同一药物不同晶型的溶解度和溶解速度是一样的
药物的溶出速度与药物的表面积成正比 药物粒子越小,与体液的接触面积越大,溶解速度就会越大 一般情况下无定型药物溶解速度比结晶型快,体内吸收也快 难溶性药物制成盐,可使制剂的溶出速度增大,生物利用度提高 药物经溶剂化物后,其溶出速率不会发生变化
有机溶剂化物>无水物>水合物 有机溶剂化物>水合物>无水物 无水物>有机溶剂化物>水合物 无水物>水合物>有机溶剂化物 水合物>无水物>有机溶剂化物
花生油、玉米油属于非水溶剂 晶型不同,药物的熔点、溶解度、溶解速度等也不同 《中国药典》中关于极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶的概念非常准确表示了药物的溶解性能 对于一些查不到溶解度数据的药物,可通过实验测定 一般向难溶性盐类饱和溶液中加入含有相同离子化合物,其溶解度降低
制成溶解度小的酯和盐 控制粒子大小 溶剂化 将药物包藏于溶蚀性骨架中 将药物包藏于亲水胶体物质中
有机溶剂化物>无水物>水合物 有机溶剂化物>水合物>无水物 无水物>有机溶剂化物>水合物 无水物>水合物>有机溶剂化物 水合物>无水物>有机溶剂化物
制成溶解度小的酯和盐 控制粒子大小 溶剂化 将药物包藏于溶蚀性骨架中 将药物包藏于亲水胶体物质中
药物无定形粉末的溶解度和溶解速度较结晶性型小 对于可溶性药物,粒径大小对溶解度影响不大 向难溶性盐类饱和溶液中,加入含有相同离子的易溶性化合物时,其溶解度增高 温度升高,溶解度一定增大 同一药物不同晶型的溶解度和溶解速度是一样的
制成溶解度小的酯和盐 控制粒子大小 溶剂化 将药物包藏于溶蚀性骨架中 将药物包藏于亲水性胶体物质中
药物吸收速度受体内溶出速度支配 药物水合物的溶出速率大于有机溶剂化物 药物粒子的亚稳定晶型溶出速率较快,吸收较好 被动扩散吸收的药物,解离型药物易吸收 被动扩散吸收的药物,脂溶性较小的药物易吸收
药物吸收速度受体内溶出速度支配 药物水合物的溶㈩速率大于有机溶剂化物 药物粒子的亚稳定晶型溶㈩速率较快,吸收较好 被动扩散吸收的药物,解离型药物易吸收 被动扩散吸收的药物,脂溶性较小的药物易吸收
无水物>水合物>有机溶剂化物 水合物>无水物>有机溶剂化物 有机溶剂化物>无水物>水合物 有机溶剂化物>水合物>无水物 无水物>有机溶剂化物>水合物
被动扩散吸收的药物,脂溶性较大的药物易吸收 药物有机溶剂化物的溶出速率大于水合物 药物粒子的亚稳定晶型溶出速率较快,吸收较好 对难溶性药物,其吸收速度受体内溶出速度支配 被动扩散吸收的药物,解离型药物易吸收