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饮酒和吸烟可诱导药物代谢酶,改变药物的代谢 细胞色素P450的遗传多态性是引起血药浓度个体差异的原因 患者食用水果不影响血药浓度 甲状腺功能异常可影响某些药物的药动学 妊娠妇女用药时应主要考虑对胎儿的安全性,而药物的药动学无变化
药动学改变 药理效应改变 由药动学改变导致其药理改变 由药动学改变导致其药理效应改变 由药动学改变导致其作用类型改变
口服易吸收 生物利用度为90%~95% 与血浆蛋白结合率高达99%以上 作用快而强,维持时间短 t1/2为5天
非线性药动学中,药物的消除不遵守简单的一级动力学方程 非线性药动学中,药物的消除半衰期随剂量增加而延长 非线性药动学中,AUC与剂量不成正比 线性药动学中,血药浓度与体内药量成正比 线性药动学中,药物的消除遵从米氏方程
口服易吸收 生物利用度为90%~95% 与蛋白质的亲和力低于甲状腺素,游离量为甲状腺素的10倍 作用快而强,维持时间短 药物消除半衰期(t1/2)为2日
血清甲状腺激素测定 促甲状腺激素(TSH)测定 甲状腺摄131I率测定 甲状腺自身抗体测定 影像学检查
雄激素类 降血脂药 非甾体抗炎药 SSRI类抗抑郁药 甲状腺激素
群体药动学可用于生物利用度研究 群体药动学研究血药浓度在个体间的变异性 群体药动学研究的目的是为个体化给药提供依据 群体药动学研究病人个体特征和药动学参数之间的关系 群体药动学将经典药动学与药效学结合起来
口服易吸收 生物利用度为90%~95% 与血浆蛋白结合率高达99%以上 作用快而强,维持时间短 t为5天
口服易吸收 生物利用度为90%~95% 与蛋白质的亲和力低于甲状腺素,游离量为甲状腺素的10倍 作用快而强,维持时间短 药物消除半衰期(t½)为2日
了解新药在人体内的吸收、分布和消除的动力学规律和特点 前体药物需进行该药的代谢途径、药物代谢物结构及其药动学的研究 群体、特殊人群的药动学及人体内血药浓度和临床药理效应相关性的考察与研究 药物相互作用的药动学研究 毒理学研究
口服给药的体内过程符合一室开放模型 静脉用白消安的药动学差异比口服白消安小 口服吸收慢 年龄是影响静脉用白消安清除率和分布容积的主要因素 白消安血药浓度-时间曲线下面积(AU的变化与临床诊断存在相关性
血清甲状腺激素测定 促甲状腺激素(TSH)测定 甲状腺摄131I率测定 甲状腺自身抗体测定 影像学检查
口服易吸收 生物利用度为50%~70% 与蛋白质的亲和力低于T,游离量为T的10倍 作用快而强,维持时间短 t为2天
属于核苷类人免疫缺陷病毒(HIV)-1反转录酶抑制剂 蛋白结合率低 半衰期长 无肝药酶诱导作用 齐多夫定可影响依非韦伦的药动学
口服易吸收 生物利用度为50%~75% 血浆蛋白结合率高达99%以上 作用快而强,维持时间短 药物消除半衰期(t½)为5日
老年人药动学吸收特点 老年人药动学分布特点 老年人药动学代谢特点 老年人药动学排泄特点 老年人药效学特点
主要分布在细胞外液 有明显的抗菌后效应 易通过血脑屏障 有初次接触效应 为快速杀菌剂
主要在肾代谢 蛋白结合率高达90% 生物利用度高达90% 食物不影响其吸收 儿童和成人的药动学特点相同
口服易吸收 生物利用度为50%~75% 血浆蛋白结合率高达99%以上 作用快而强,维持时间短 药物消除半衰期(t1/2)为5日