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是在材料溶液中加入一种对材料不溶的溶剂,引起相分离,而将药物包封成囊或球的方法 药物可以是固体或液体,但溶剂和非溶剂均必须是高沸点的 使用疏水材料,要用有机溶剂溶解 药物是亲水的,不溶于有机溶剂,可混悬或乳化在材料溶液中
球囊和椭圆囊位置相互垂直 球囊动纤毛均背离微纹排列 椭圆囊动纤毛均朝向微纹排列 球囊斑略与同侧后半规管平行 椭圆囊斑略与外半规管平行
微球能掩盖药物的不良臭味 制成微球能提高药物的稳定性 微球能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性 微球能使药物浓集于靶区 微球使药物高度分散而加速释药
药物从微球中的释放机制一般为溶解、材料的溶蚀、水分的穿透 粒径愈小界面积愈大,释放速率也应愈高 囊壁材料相同时,囊壁愈厚释药愈慢 在载体材料相同时,溶解度大的药物释放较快,在不同pH条件下微囊的释放速率也不同
减少给药次数,增加病人的顺应性 疫苗微球注射剂可根据需要使药物在不同时间分别以脉冲模式释放 注射型植入剂无需手术植入或取出 在制备蛋白多肽药物微球时应选择日剂量大的药物 高舍瑞林是已上市的植入剂品种
微球可使药物缓释 微球载体材料可用白蛋白 微球可以作为靶向给药的载体 核-壳型属于微球 药物制成微球能改善在体内的吸收和分布
在制剂上多数产品为冻干的流动性粉末,亦有混悬剂,主要供注射和口服 微球具有缓释性、靶向性、降低毒副作用等的特点 微球的载药量指单位重量或单位体积微球所负载的药量,其中能释放的药量为有效载药量 微球应做体外释放度检测 微球无需做有机溶剂残留检查
系药物与适宜高分子材料制成的球形或类球形骨架实体 粒径通常在1~500μm之间 微球均具有靶向性 主要通过扩散、材料的溶解和材料的降解三种机制释药 大于3μm的微球主要浓集于肺
存在于所有有核细胞表面 炎症及肿瘤时血浆中浓度可降低 急性白血病有神经浸润时,脑脊液中β2微球蛋白可增高 肾移植后如发生排斥反应,尿液β2微球蛋可出现增高 尿液β2微球蛋白主要用于监测肾小管功能
停球时,球在空中的位置选择不准,未能用正确部位接触球 面对来球站立两膝盖我微屈,重心置于支撑面内,上体后仰,下颌微收,两臂自然张开 停球时没有收下颌 由于没有充分展腹,造成挺胸而不能后仰,使球弹得过远,难于控制
存在于所有有核细胞表面 炎症及肿瘤时血浆中浓度可降低 急性白血病有神经浸润时,脑脊液中β微球蛋白可增高 肾移植后如发生排斥反应,尿液8z微球蛋可出现增高 尿液β微球蛋白主要用于监测肾小管功能
存在于所有有核细胞表面 炎症及肿瘤时血浆中浓度可降低 急性白血病有神经浸润时,脑脊液中β2微球蛋白可增高 肾移植后如发生排斥反应,尿液8z微球蛋可出现增高 尿液β2微球蛋白主要用于监测肾小管功能
小于10nm的纳米囊与纳米球可缓慢积聚于骨髓 静脉乳剂乳滴在7~12μm可被肝、肺巨噬细胞吞噬 大于12μm的栓塞微球可在靶区发挥靶位化疗作用 大于7~10μm的微球主要浓集于肺 小于7μm的微球被肝、脾中巨噬细胞摄取
改变药物的物理特 提高稳定性 掩盖不良气味 加快药物的释放
纳米粒和微乳等属于胶体分散体系 混悬剂、普通乳剂、微球和微囊等属于粗分散体系 微粒分散体系在药剂中被发展成为微粒给药系统 粗分散体系与胶体分散体系的粒径范围有严格的界限 可以利用微粒分散体系达到缓释、靶向、改善药物稳定性等目的
小于100nm的纳米囊与纳米球可缓慢积聚于骨髓 静脉乳剂乳滴在7~12μm可被肝、肺巨噬细胞吞噬 大于12pm的栓塞微球可在靶区发挥靶位化疗作用 大于3μm的微球主要浓集于肺 小于3μm的微球被肝、脾中巨噬细胞摄取
存在于所有有核细胞表面 炎症及肿瘤时血浆中浓度可降低 急性白血病有神经浸润时,脑脊液中β2微球蛋白可增高 肾移植后如发生排斥反应,尿液β2微球蛋可出现增高 尿液β2微球蛋白主要用于监测肾小管功能
微球能掩盖药物的不良臭味 制成微球能提高药物的稳定性 微球能防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性 微球能使药物浓集于靶区 微球使药物高度分散而加速释药
加快药物的释放 提高稳定性 掩盖不良气味 减少复方配伍禁忌
微球可使药物缓释 微球载体材料可用白蛋白 微球可以作为靶向给药的载体 核-壳型属于微球 药物制成微球能改善在体内的吸收和分布