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β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团 β-内酰胺类抗生素分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类 青霉素可以和氨基糖苷类抗生素等药物联合用药 多数的头孢菌素类抗生素均具有耐酸的性质 氧青霉烷类典型药物为克拉维酸
青霉噻唑基是青霉素过敏原的主要抗原决定簇 青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱及作用强度 在青霉素类的6α位引入甲氧基,对某些菌所产生的β-内酰胺酶有高度的稳定性 青霉素遇强酸加热后发生裂解,生成青霉酸和青霉醛酸 β-内酰胺酶抑制剂通过抑制β-内酰胺酶的活性而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,其本身不具有抗菌活性
青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇 青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用强度及特点 在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性 青霉素遇酸分子重排,加热后生成青霉醛和D-青霉胺 β-内酰胺酶抑制剂,通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺抗生素产生协同作用,其本不具有抗菌活性
蒽醌类 大环内酯类 β-内酰胺类 氯霉素类 大环内酰胺类
稠合环不共平面 β-内酰胺环不是正方形,是一个平面结构 四元β-内酰胺环均通过N原子和邻近的第三碳原子与一个五元或六元环稠合 青霉素类有3个手性碳原子,头孢菌素类有4个旋光异构体 旋光异构体的活性差异不大
β-内酰胺类 + 氨基糖苷类 β-内酰胺类 +大环内酯类 β-内酰胺类 +喹诺酮类 大环内酯类 +克林霉素 大环内酯类 +喹诺酮类
对繁殖期的细菌有杀菌作用 与青霉素有部分交叉过敏反应 具有和青霉素一样的β-内酰胺环 对β-内酰胺酶较稳定 抑制细菌蛋白质合成
氨基糖苷类:改变核糖体50S亚基 喹诺酮类:改变DNA旋转酶A亚基蛋白 大环内酯类:改变核糖体30S亚基蛋白 磺胺类:改变二氢叶酸合成酶结构 β内酰胺类:产生β内酰胺酶
氨基糖苷类:改变核糖体50S亚基 喹诺酮类:改变DNA旋转酶A亚基蛋白 大环内酯类:改变核糖体30S亚基蛋白 磺胺类:改变二氢叶酸合成酶结构 β内酰胺类:产生β内酰胺酶
β-内酰胺类抗生素可分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类 在和细菌作用时,β-环开环与细菌发生酰化作用,抑制细菌的生长 β-内酰胺环化学性质不稳定,易发生开环导致失活 β-内酰胺类抗生素是指分子中含有六个原子组成的β-内酰胺环的抗生素 β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团
青霉素类有3个手性碳原子,头孢类有2个手性碳原子 具有四元β-内酰胺环 青霉素类的稠合环为氢化噻唑环,头孢类的稠合环为氢化噻嗪环 在N原子的邻位连有一个羧基 侧链有游离氨基
口服吸收好 与青霉素G有交叉过敏反应 具有和青霉素一样的β-内酰胺环 均对β-内酰胺酶较稳定 可分为耐酸、耐酶、广谱和抗铜绿假单胞菌广谱等类
β-内酰胺类 蒽醌类 大环内酯类 氯霉素类 大环内酰胺类
青霉素类 头孢菌素类 β-内酰胺类抗生素的复方制剂 β-内酰胺酶抑制药 磺胺类
口服吸收好 与青霉素G有交叉过敏反应 具有和青霉素~样的β-内酰胺环 均对β-内酰胺酶较稳定 可分为耐酸、耐酶、广谱和抗铜绿假单胞菌广谱等类
β- 内酰胺类 +氨基糖苷类 β- 内酰胺类 +大环内酯类 β- 内酰胺类 +喹诺酮类 大环内酯类 +克林霉素 大环内酯类 +喹诺酮类
氨苄西林对绿脓杆菌感染有效 不能耐酸 耐β-内酰胺酶 对革兰阳性、革兰阴性菌均有效 对于任何感染均可作为首选