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分子含有手性碳,具有旋光性 青霉素的钠盐易溶于水 侧链有苯环,因此有紫外吸收 具有羧基,因此有酸性,可与碱成盐 B-内酰胺环不稳定,与酸,碱,青霉素酶及某些金属离子作用时易水解开环,并发生分子重排,使药物的活性降低
分解生成青霉醛和D-青霉胺 β-内酰胺环的水解开环 6-氨基上酰基侧链的水解 发生分子重排生成青霉二酸 钠盐被酸中和生成游离的酸
又名青霉素G钠 水溶液室温下不稳定,容易水解,临床试用其粉针剂 结构中有三个手性碳原子 临床用于革兰阳性菌 酸性下裂解为青霉酸和青霉醛酸,碱性条件下稳定
在室温pH=4时,青霉素在稀盐酸溶液中时,以亲核基团进攻β-内酰胺环,经重组生成青霉二酸 青霉素在碱性条件下,较稳定 青霉素与头孢菌素没有相同侧链,也同样存在交叉过敏 青霉素的母核是由β-内酰胺环和五元噻嗪环并合而成 青霉素V不可以口服
青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇 青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用强度及特点 在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性 青霉素遇酸分子重排,加热后生成青霉醛和D-青霉胺 β-内酰胺酶抑制剂,通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺抗生素产生协同作用,其本不具有抗菌活性
酸性 旋光性 能与三氯化铁反应 在酸、碱和某些氧化剂的作用下,分子中的β-内酰胺环破裂或分子发生重排 能与矿酸或有机酸形成溶于水的盐
青霉素G钠 苯唑西林钠 阿莫西林 阿奇霉素 克拉霉素
6-氨基上酰基侧链水解 β-内酰胺环的水解开环 发生分子重排生成青霉二酸 钠盐被中和为游离羧酸 分解为青霉醛和D-青霉胺
钠盐在酸性条件下发生分子重排而失效 其钠盐遇酸,碱,氧化剂,醇,青霉素酶迅速失效 其钠蓝为白色结晶性粉末,较易溶于水 主要用于G菌引起的全身或局部严重感染 本品应严封或熔封,在干燥凉暗处保存
在室温pH4的条件下,水解成青霉烯酸 在室温pH4的条件下,重排产物是青霉二酸 在碱性条件下可水解成青霉噻唑酸 在青霉素酶催化下可水解成青霉噻唑酸 在碱性条件下可水解成青霉噻唑酸,进一步水解成青霉醛和青霉胺
其钠蓝为白色结晶性粉末,较易溶于水 钠盐在酸性条件下发生分子重排而失效 其钠盐遇酸、碱、氧化剂、醇、青霉素酶迅速失效 主要用于G菌引起的全身或局部严重感染 本品应严封或熔封,在干燥凉暗处保存
水溶液室温下不稳定,容易水解,临床试用其粉针剂 临床用于革兰阳性菌感染 又名青霉素G钠 结构中有3个手性碳原子 酸性下裂解为青霉酸和青霉醛酸,碱性条件下稳定
分解成青霉噻唑酸 6-氨基上酰基侧链水解 β-内酰胺环的水解开环 发生分子重排 钠盐被酸中和成游离羧酸
青霉素的结构特征为含有四元的β-内酰胺环与四氢噻唑环骈合的结构 在酸性、碱性条件下,均可以使青霉素的β-内酰胺环发生裂解 青霉素不能和氨基糖苷类抗生素等碱性药物合用 青霉素通常是指青霉素G,也称苄基青霉素,临床上常用青霉素钠盐或青霉素钾盐 钠盐刺激较小故使用较多,临床上多使用其注射剂
钠盐在酸性条件下发生分子重排而失效 其钠盐遇酸,碱,氧化剂,醇,青霉素酶迅速失效 为白色结晶性粉末,较易溶于水 主要用于C菌引起的全身或局部严重感染 其钠盐应严封或熔封,在干燥凉暗处保存
分解成青霉醛和D-青霉胺 6-氨基上酰基侧链水解 β-内酰胺环的水解开环 发生分子重排生成青霉二酸 钠盐被酸中和成游离的羧酸
分解为青霉醛和青霉胺 发生分子内重排生成青霉二酸 6-氨基上的酰基侧链发生水解 β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
青霉醛酸和D-青霉胺 6-氨基青霉烷酸(6-APA) 青霉素G钠 β-内酰胺环水解开环的产物 青霉二酸钠盐
酸性条件(pH2.0) 酸性条件(pH4.0) 碱性条件 干燥粉针