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肝细胞对结合胆红素及其他有机阴离子毛细胆管排泄障碍多 肝细胞摄取游离胆红素和排泄结合胆红素均有先天性缺陷多 胆红素生成过多 肝细胞摄取游离胆红素障碍及线粒体内葡萄糖醛酸转移酶不足 肝细胞缺乏葡萄糖醛酸转移酶致游离胆红素不能形成结合胆红素
水解结合胆红素 水解葡萄糖醛酸 水解间接胆红素 促进合成结合胆红素 促进合成葡萄糖醛酸转移酶
葡萄糖醛酸含有多个羟基和一个羧基,结合后的产物无活性 葡萄糖醛酸结合后增加水溶性,易于排泄 属于第Ⅱ相的生物转化 有O、N、S、C四种类型的葡萄糖醛苷化 是羧酸类药物代谢的主要途径
剂量增加时,硫酸结合反应达到饱和,而葡萄糖醛酸结合反应却不易达到饱和 剂量增加时,葡萄糖醛酸结合反应达到饱和,而硫酸结合反应却不易达到饱和 剂量增加时,硫酸结合反应达到饱和 剂量增加时,葡萄糖醛酸结合反应达到饱和 给药途径的影响
肝细胞对结合胆红素及其他有机阴离子毛细胆管排泄障碍多 肝细胞摄取游离胆红素和排泄结合胆红素均有先天性缺陷多 胆红素生成过多 肝细胞摄取游离胆红素障碍及线粒体内葡萄糖醛酸转移酶不足 肝细胞缺乏葡萄糖醛酸转移酶致游离胆红素不能形成结合胆红素
葡萄糖 葡萄糖醛酸 二磷酸尿苷葡萄糖(UDPG) 二磷酸尿苷葡萄糖醛酸(UDPGA) 三磷酸尿苷葡萄糖醛酸(UTPGA)
葡萄糖醛酸含有多个羟基和一个羧基,结合后的产物无活性 葡萄糖醛酸结合后增加水溶性,易于排泄 属于第Ⅱ相的生物转化 有O、N、S、C四种类型的葡萄糖醛苷化 是羧酸类药物的主要代谢途径
留在体内 引起中毒 引起高胆红素血症 引起胆红素脑病 排出体外
葡萄糖 葡萄糖醛酸 二磷酸尿苷葡萄糖(UDPG) 二磷酸尿苷葡萄糖醛酸(UDPG 三磷酸尿苷葡萄糖醛酸(UTPG