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地尔硫䓬结构中具有3个手性中心 地尔硫䓬体内的主要代谢途径有O-脱甲基代谢、N-脱甲基代谢和脱乙酰基 地尔硫䓬临床上应用的是活性最大的顺式L-异构体 地尔硫䓬临床上应用的是活性最大的顺式D-异构体 地尔硫䓬口服吸收完全,但有较高的首过效应
S-氧化 氧化脱卤素 酶引起的重排反应 谷胱甘肽结合 脱甲基
S-氧化 氧化脱卤素 酶引起的重排反应 谷胱甘肽结合 脱甲基
O-脱甲基 N-去烷基化 羟基化 硫氧化 氧化脱卤素
具有扩张血管作用 用于治疗心绞痛 结构中含有酯键 结构中含有甲氧苯基 主要代谢途径为脱乙酰基,N-脱甲基和O-脱甲基
N-脱甲基化 S-氧化 C-氧化 O-脱甲基 脱乙酰基
在哺乳动物体内主要是水解反应 在哺乳动物体内的主要代谢产物是二甲基磷酸酯和三氯乙醇 在昆虫体内的主要代谢过程是脱氯化氢作用 在昆虫体内的主要代谢过程是水解作用 在昆虫体内的主要代谢产物是敌敌畏
S-氧化 氧化脱卤素 酶引起的重排反应 谷胱甘肽结合 脱甲基
S-氧化 氧化脱卤素 酶引起的重排反应 谷胱甘肽结合 脱甲基
在体内代谢成亚砜 代谢后产生环氧化物,与DNA作用生成共价键化合物 在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇 在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡 进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物
本品为醛固酮的拮抗剂 基本母核为甾类 体内代谢为脱乙酰巯基和内酯环水解 代谢物均具有抗醛固酮的活性 为保钾利尿剂
O-脱甲基 N-去烷基化 羟基化 硫氧化 氧化脱卤素