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包衣可用于制备控释制剂 固体制剂只有片剂能包衣 包衣可以改善外观,且便于识别 能增加药物的稳定性
生物半衰期很长的药物(大于12小时)一般而言不必制成缓释制剂 维生素B可制成缓释制剂,以提高其在小肠的吸收 缓释或控释制剂中所含的药物往往超过一次剂量,如设计不周、工艺不良或释药太快等原因,有使患者中毒的可能。故药效激烈的药物,通常不适于制成缓释或控释制剂 对于水溶性药物,可制备成W/O型乳剂,以延缓释药 控释制剂释药速度接近一级速度过程
剂量调整的灵活性降低 药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计 生物半衰期短于1小时的药物不宜制成缓、控释制剂 口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效 稳态时血药浓度的峰谷浓度之比,口服缓、控释制剂应大于普通制剂
可以克服血药浓度峰谷现象 可以减少服药次数 可减少用药总剂量 控释制剂毒副作用较一般制剂大
缓释制剂系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速率释放的制剂 可以减少服药次数,提高病人顺应性,使用方便 口服控释制剂,药物在规定溶剂中,按要求缓慢地非恒速释放药物 因增加每次用药剂量,因而增加用药的总剂量 使血液浓度平稳,避免峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用
进行单剂量、双周期交叉试验 进行多剂量、双周期稳态研究 缓控释制剂的Tmax应大于普通制剂 缓控释制剂的Cmax应高于普通制剂 需计算DF、平均稳态血药浓度Cmax ss和稳态下AUCss等参数
可掩盖药物的苦味和臭味 可提高药物的生物利用度 可提高药物的稳定性 可制成缓释制剂但不能制成定时定位释药的控释制剂
生物半衰期很长的药物(大于12小时)一般而言不必制成缓释制剂 维生素B12可制成缓释制剂,以提高其在小肠的吸收 缓释或控释制剂中所含的药物往往超过一次剂量,如设计不周、工艺不良或释药太快等原因,有使患者中毒的可能。故药效激烈的药物,通常不适于制成缓释或控释制剂 对于水溶性药物,可制备成W/O型乳剂,以延缓释药 控释制剂释药速度接近一级速度过程
生物半衰期很长的药物(大于12小时)一般而言不必制成缓释制剂 维生素B12可制成缓释制剂,以提高其在小肠的吸收 缓释或控释制剂中所含的药物往往超过一次剂量,如设计不周、工艺不良或释药太快等原因,有使患者中毒的可能。故药效激烈的药物,通常不适于制成缓释或控释制剂 对于水溶性药物,可制备成W/O型乳剂,以延缓释药 控释制剂释药速度接近一级速度过程
缓释制剂中药物的释放主要是一级速度过程 控释制剂应能在规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物 透皮吸收制剂不属于控释制剂 缓控释制剂的释药时间最长不超过1天 缓控释制剂可以提高药物的安全性和有效性
减少给药次数 避免峰谷现象 降低药物的不良反应 适用于药物消除半衰期很长的药物(t1/2>24小时) 减少用药总剂量
缓释制剂、控释制剂的给药次数较普通制剂少 缓释制剂、控释制剂的治疗作用较普通制剂更持久 缓释制剂、控释制剂血药浓度波动较普通制剂小 缓释制剂、控释制剂较普通制剂更具靶向性 缓释制剂、控释制剂较普通制剂更能增加患者的顺应性
进行单剂量、双周期交叉试验 进行多剂量、双周期稳态研究 缓控释制剂的Tmax应大于普通制剂 缓控释制剂的Cmax应高于普通制剂 需计算DF、平均稳态血药浓度Cmaxss和稳态下AUCss等参数
释药速度接近零级速度过程 可减少给药次数 对胃肠道刺激性大的药不宜制成控释制剂 可减少药物的副作用
包衣片比不包衣片崩解溶散慢 包衣可用于制备控释制剂 包衣前要作重量差异检查 固体制剂只有片剂能包衣
国外对于缓释、控释制剂的名称没有严格区分,亦不统一 缓控释制剂将增加用药的总剂量,但减少了用药次数 缓控释制剂减少了用药次数,将降低药物治疗的稳定性 缓控释制剂可以减少服药次数,但疗效不稳定 缓控释制剂可灵活调节剂量是其又一大优势
缓释制剂,控释制剂的治疗作用较普通制剂更持久 缓释制剂,控释制剂较普通制剂更具有靶向性 缓释制剂,控释制剂的给药次数较普通制剂少 缓释制剂,控释制剂的血药浓度波动较普通制剂小 缓释制剂,控释制剂较普通制剂更能增加患者的顺应性
缓释制剂系指在用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂 控释制剂系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释放的制剂 口服缓(控)释制剂,药物在规定溶剂中,按要求缓慢地非恒速释放药物 对半衰期短或需频繁给药的药物,可以减少服药次数 使血液浓度平稳,避免峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用