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水溶性大的药物易于吸收 药物粒子大,其表面积大有利于释放与吸收 通常弱酸性药物pKa>4.3,弱碱性药物pKa<8.5,可被直肠黏膜迅速吸收 季铵盐类化合物容易吸收 脂溶性药物,其油一水分配系数越大,易被直肠黏膜吸收
水溶性大的药物易于吸收 药物粒子大,其表面积大有利于释放与吸收 通常弱酸性药物pKa>4.3,弱碱性药物pKa<8.5,可被直肠黏膜迅速吸收 季铵盐类化合物容易吸收 脂溶性药物,其油一水分配系数越大,易被直肠黏膜吸收
药物脂溶性与解离度 药物粒度 基质的性质 直肠液的pH值 药物溶解度
水溶性大的药物易于吸收 药物粒子大,其表面积大有利于释放与吸收 通常弱酸性药物pKa>4.3,弱碱性药物pKa<8.5,可被直肠黏膜迅速吸收 季铵盐类化合物容易吸收 脂溶性药物,其油一水分配系数越大,易被直肠黏膜吸收
水溶性大的药物易于吸收 药物粒子大,其表面积大有利于释放与吸收 通常弱酸性药物pKa>4.3,弱碱性药物pKa<8.5,可被直肠黏膜迅速吸收 季铵盐类化合物容易吸收 脂溶性药物,其油一水分配系数越大,易被直肠黏膜吸收
脂溶性非解离型药物容易透过类脂质膜 碱性药物pKa>8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 酸性药物pKa>4者可被直肠黏膜迅速吸收 粒径越小,越易溶解,吸收越快 药物的流动性好有利于吸收
药物脂溶性与解离度 药物粒度 基质的性质 直肠液的pH 药物溶解度
脂溶性、解离型药物容易透过类脂质膜 碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 酸性药物pKa在4以下可被直肠黏膜迅速吸收 粒径愈小,愈易溶解,吸收亦愈快 溶解度小的药物,因在直肠中溶解得少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程
脂溶性、解离型药物容易透过类脂细胞膜 弱碱性药物易于被直肠黏膜吸收 酸性药物可被直肠黏膜迅速吸收 粒径越小,吸收越快 溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收较少,溶解成为吸收的限速过程
脂溶性,解离型药物容易透过类脂质膜 碱性药物pK低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 酸性药物pK在4以下可被直肠黏膜迅速吸收 粒径愈小,愈易溶解,吸收亦愈快 溶解度小的药物,因在直肠中溶解得少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程
脂溶性,非解离型药物容易透过类脂质膜 碱性药物pKa高于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 酸性药物pK在4以下可被直肠黏膜迅速吸收 粒径愈小,愈易溶解,吸收亦愈快 溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程
脂溶性、非解离型药物容易透过类脂质膜 碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 酸性药物pKa在4以下可被直肠黏膜迅速吸收 粒径愈小、愈易溶解,吸收亦愈快 溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程
脂溶性、非解离型药物容易透过类脂质膜 碱性药物pKa高于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 酸性药物pK在4以下可被直肠黏膜迅速吸收 粒径愈小,愈易溶解,吸收亦愈快 溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程
药物脂溶性与解离度 药物粒度 基质的性质 药物溶解度 直肠液的pH
非解离型药物和脂溶性高的药物吸收较快 pH减小有利于碱性药物的吸收 油/水分配系数较大,利于吸收 对溶出速率是限速因素的药物,溶出快越,吸收越快 可采用减小粒径、制成固体分散物等方法,促进药物溶出
脂溶性,非解离型药物容易透过脂质膜 碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 酸性药物pKa在4以下可被直肠黏膜迅速吸收 粒径愈小,愈容易溶解,吸收亦愈快 溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程
药物的理化性质 首过效应 肝肠循环 吸收环境 给药途径
脂溶性,解离型药物容易透过类脂质膜 碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收 酸性药物pKa在4以下可被直肠黏膜迅速吸收 粒径愈小,愈易溶解,吸收亦愈快 溶解度小的药物,因在直肠中溶解得少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程