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生成无活性的硫醚代谢物 生成有活性的硫醚代谢物 生成无活性的砜类代谢物 生成有活性的砜类代谢物 生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
卡莫司汀 氟尿嘧啶 环磷酰胺 巯嘌呤 盐酸阿糖胞苷
卡莫司汀 氟尿嘧啶 环磷酰胺 巯嘌睁 盐酸阿糖胞苷
在体内经非酶催化进行代谢的化合物 能被酶水解的化合物 被设计在体内按指定途径进行代谢的化合物 在体内不代谢的化合物 体外无活性或活性很低,在体内经代谢转化成有活性的药物而发挥药理作用的化合物
生成无活性的硫醚代谢物 生成有活性的硫醚代谢物 生成无活性的砜类代谢物 生成有活性的砜类代谢物 生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
生成无活性的硫醚代谢物 生成有活性的硫醚代谢物 生成无活性的砜类代谢物 生成有活性的砜类代谢物 生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
易从胃和小肠上部吸收 可被多种组织的酯酶水解 代谢物水杨酸有药理活性 水杨酸与血浆蛋白结合率低 阿司匹林中毒时,可用碳酸氢钠解救
受热撞击下不会爆炸 比硝酸异山梨酯半衰期短 比硝酸异山梨酯活性强 是硝酸异山梨酯体内活性代谢物 比硝酸异山梨酯更易进入中枢系统
酯类药物可被酯酶迅速水解 酯类药物在体内被酸或碱催化进行非酶水解 酰胺比酯稳定难以水解而是进行类似霍夫曼降解反应 酰胺类比酯稳定,水解速度慢,大部分以原药形式排泄 体内对酯和酰胺的水解是对含有羧基、氨基、羟基药物进行前药设计的依据
阿苯达唑结构中的丙硫基氧化成亚砜具有更高活性的反应 舒林酸结构中的甲基亚砜还原成硫醚发挥作用的反应 硫喷妥在体内的脱硫代谢成戊巴比妥的反应 沙丁胺醇体内与硫酸结合形成硫酸酯结合物的反应 地西泮体内1位脱甲基、3位羟基化形成活性代谢物奥沙西泮的反应
卡莫司汀 氟尿嘧啶 环磷酰胺 巯嘌呤 盐酸阿糖胞苷
苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英 舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物 维生素D3经肝、肾代谢生成1,25-二羟基维生素D3 环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥 贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
可被多种组织的酯酶水解 代谢物水杨酸有药理活性 易从胃和小肠上部吸收 代谢物水杨酸与血浆蛋白结合率低 阿司匹林中毒时,可用碳酸氢钠解救