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药物作用选择性是药物分类和临床应用的基础 药物选择性一般是相对的,有时与药物剂量有关 药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性平行 药物作用的特异性强及效应选择性高的药物,应用时针对性强 选择性高的药物作用范围窄;选择性差的药物作用广泛
降低柱温可提高选择性 提高柱温可提高方法灵敏度、分离度、柱效率 降低柱温会使保留值增加,延长分析时间 提高柱温可使得保留值减少 提高柱温可降低选择性
改变药物的基本结构和基团,以利于和受体的结合 提高药物的组织选择性 提高化合物的活性 延长药物的作用时间 改善药物的吸收
NSAIDs类药物所致的胃肠道不良反应中,以萎缩性胃炎最为常见 非选择性NSAIDs类药物可导致胃及十二指肠溃疡和出血等风险 选择性COX-2抑制剂导致胃及十二指肠溃疡和出血的风险高于非选择性NSAIDs类药物 选择性COX-2抑制剂不易发生胃肠道及心血管方面的不良反应 非选择性NSAIDs类药物导致的心血管风险高于选择性COX-2抑制剂
能选择性的分布于某些组织和器官 能提高疗效,减小剂量降低毒性 表面的性质可改变 与细胞膜的结构相似 延长药物作用
延长药物的作用时间 提高药物的活性 提高药物的脂溶性 降低药物的毒副作用 提高药物的组织选择性
选择性低的药物不良反应多 选择性低的应用时针对性差 特异性强的药物必定引起选择性高的药理效应 选择性高的药物应用时针对性较好 选择性高的药物作用特异性强
NSAIDs类药物所致的胃肠道不良反应中,以萎缩性胃炎最为常见 非选择性NSAIDS类药物可导致胃及十二指肠溃疡和出血等风险 选择性COX-2抑制剂导致胃及十二指肠溃疡和出血的风险高于非选择性 NSAIDS类药物 非选择性NSAIDS类药物导致的心血管风险高于选择性COX-2抑制剂 选择性COX-2抑制剂不易发生胃肠道及心血管方面的不良反应
提高药物的组织选择性 提高药物的脂溶性 提高药物的活性 延长药物的作用时间 降低药物的毒副作用
与药物剂量无关 与药物本身的化学结构有关 选择性低的药物针对性强 选择性高的药物副作用多 选择性与组织亲和力无关
改变药物的基本结构和基团,以利于和受体的契合 提高药物的组织选择性 提高化合物的活性 延长药物作用时间
提高药物的稳定性 延长药物作用时间 改善药物溶解性 改善药物的吸收 提高药物对特定部位的选择性
选择性与组织亲和力无关 选择性低的药物针对性强 与药物剂量无关 选择性高的药物副作用多 与药物本身的化学结构有关
药物作用选择性是药物分类和临床应用的基础 药物选择性一般是相对的,有时与药物剂量有关 药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性平行 药物作用的特异性强及效应选择性高的药物,应用时针对性强 选择性高的药物作用范围窄;选择性差的药物作用广泛
1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 5位可引入氨基,可提高吸收能力和组织分布的选择性 6位F取代时可使抗菌活性增大 7位哌嗪基取代可增强抗菌活性 3位羧基和4位酮基是必需的药效团