药物的主要代谢器官，其中含有丰富的微粒体酶系（）。

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黄嘌呤氧化酶醛氧化酶醇脱氢酶 P-450酶

药物在体内代谢不能自发进行绝大多数药物在体内的代谢是在细胞内特异酶的催化下完成的药物代谢酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系肝脏是一个重要的代谢器官微粒体酶系主要存在于肝细胞或其他细胞（如小肠黏膜、肾、肾上腺皮质细胞等）的内质网的亲脂性膜上

微粒体酶系线粒体酶系非微粒体酶系非线粒体酶系肠道菌丛的酶系统

药物结构发生变化的过程主要在肝脏代谢，也有一些肝外器官参与代谢代谢物相比原形，脂溶性更强，极性更小口服制剂时通常发生"首过效应"和胃肠消除现象参与药物代谢的酶可以分为微粒体酶系和非微粒体酶系

肝是体内的主要代谢转化器官细胞色素P450依赖性单加氧酶是主要的氧化酶系此酶系主要存在于微粒体中此酶系催化作用的专一性高此酶系可被一些化学物诱导

某些药物可使该酶系活性增强某些药物可使该酶系活性减弱是促进药物转化的主要酶系药物不能在肝以外的其他组织代谢药物经肝代谢后可被灭活或活化

肺鼻黏膜口腔黏膜肝脏肾脏

药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系通常代谢产物比原药物的极性小药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物在肠道代谢药物的给药途径和剂型都会影响代谢

微粒体酶系线粒体酶系非微粒体酶系非线粒体酶系肠道菌丛的酶系统

单胺氧化酶为非线粒体酶系肝微粒体混合功能氧化酶系统是一族特异性很强的酶系统皮肤等组织细胞的内质网的亲脂性膜上不存在单加氧酶肝微粒体混合功能氧化酶系统可催化氧化、还原和水解反应微粒体药物代谢酶系主要催化葡萄糖醛酸化、硫酸化或乙酰化反应

微粒体酶系非微粒体酶系呼吸道菌丛酶系肠道菌丛酶系泌尿道菌丛酶系

细胞色素P单加氧酶是主要的氧化酶系此酶系主要存在于微粒体中此酶系催化作用的专一性高此酶系可被一些化学物诱导肝是体内的主要代谢转化器官

微粒体酶系非微粒体酶系呼吸道菌丛酶系肠道菌丛酶系泌尿道菌丛酶系

药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物肠道代谢率很高代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄