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吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗抑郁作用 氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用 N1O侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性 氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用 奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
母体结构为由两个苯环,一个七元二氮杂环和一个五元杂环并合构成 五元杂环的引入增加了药物与受体的亲和力 __环上有甲基 并苯环上有氯取代 在酸性情况下,室温即可发生5,6位的可逆性水解
质子泵抑制剂抗溃疡药由哌嗪环、亚磺酰基、苯并咪唑环三个部分组成 兰索拉唑结构与奥美拉唑相似,结构的区别在苯并咪唑环上的苯环上无取代,而吡啶环上的4位上引入了三氟乙氧基 雷贝拉唑钠是苯并咪唑类质子泵抑制剂,是在兰索拉唑的基础上发展起来的,不同之处只是在吡啶环上的4位延长了侧链 泮托拉唑结构特征为苯并吡啶环的5位上有二氟甲氧基 奥美拉唑分子具较弱的碱性,在肝脏代谢,有在苯并咪唑环6位上羟基化后,进一步葡萄糖醛酸结合的产物,还有两个甲氧基氧化脱甲基的代谢产物等
用嘧啶替代咪唑使活性增强 分子内有二氧戊环结构,抗真菌活性强 用三氮唑替代咪唑使活性增强 一般用芳烃基乙基取代活性较强 氮唑环上的取代基必须与1位氮原子相连
环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜 氮原子上引入甲基,可增加脂溶性 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥 环上5位取代基的结构会影响作用时间
在__环上带有甲基 __环的引入增强了药物与受体的亲和力和代谢的稳定性 在酸性情况下,室温即可在5,6位发生水解 结构中含有两个苯环 用于焦虑、失眠、也有抗癫痫大小发作的作用
抗焦虑作用比地西泮强10倍 母体结构为由两个苯环,一个七元二氮杂环和一个五元杂环并合构成 在__环上没有取代基 并苯环上有氯取代 体内代谢物为4-羟基阿普__,活性为原药的1/2
芳烃基一般为一卤或二卤取代苯 分子中都至少含有一个唑环(咪唑或三氮唑) 唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连 芳烃上以CF3取代时,活性最强 以__环替代咪唑环可使活性降低
环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜 氮原子上引入甲基,可增加脂溶性 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥 环上5位取代基的结构会影响作用时间
又名舒乐安定 本品分子中有4个环 __环上有甲基取代 7位有氯取代 本品为抗焦虑药
环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜 氮原子上引入甲基,可增加脂溶性 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥 环上5位取代基的结构会影响作用时间
他唑巴坦 头孢羟氨苄 头孢克洛 阿莫西林 氨苄西林
又名舒乐安定 本品分子中有4个环 __环上有甲基取代 7位有氯取代 本品为抗焦虑
环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜 氮原子上引入甲基,可增加酯溶性 用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长 环上5位取代基的结构会影响作用时间 两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
抗焦虑作用比地西泮强10倍 母体结构为由两个苯环,一个七元二氮杂环和一个五元杂环并合构成 在__环上没有取代基 并苯环上有氯取代 体内代谢物为4-羟基阿普__,活性为原药的1/2
氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用 N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性 氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用 奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久 吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗抑郁作用