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洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂 洛伐他汀结构中含有内酯环 洛伐他汀在体内水解后，生成的3,5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构 洛伐他汀可用于治疗高胆固醇血症 洛伐他汀具有3个手性中心
氟伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 阿托伐他汀 洛伐他汀
酚羟基 环戊基 醇羟基 哌啶基 3,5-二溴苯甲氨基
洛伐他汀 普伐他汀 辛伐他汀 阿托伐他汀 氟伐他汀
醇羟基 酚羟基 哌啶基 环戊基 3，5-二溴苯甲氨基
洛伐他汀 普伐他汀 辛伐他汀 阿托伐他汀 氟伐他汀
氟伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 阿托伐他汀 洛伐他汀
天然来源的HMG～CoA还原酶抑制剂 含有氟代苯基 含有吲哚环 含内酯环 含有二羟基羧酸的碳链
无论是对天然还是合成的HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3，5-二羟基羧酸药效团 3，5-二羟基的绝对构型对产生药效有至关重要的作用 环A部分的十氢化萘环与酶活性结合部位是必需的 并不是他汀类药物都有一定程度的横纹肌溶解副作用 他汀类药物分为天然的及半合成改造药物，洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀；人工全合成药物，氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀
辛伐他汀 氟伐他汀 普伐他汀 西立伐他汀 阿托伐他汀
阿托伐他汀 洛伐他汀 吉非贝齐 非诺贝特 氯贝丁酯
洛伐他汀 普伐他汀 辛伐他汀 阿托伐他汀 氟伐他汀
醇羟基 酚羟基 3，5-二溴苯甲氨基 哌啶基 环戊基
氟伐他汀 普伐他汀 西立伐他汀 瑞舒伐他汀 辛伐他汀
保泰松结构中的两个苯环，其中一个羟基化的代谢产物 卡马西平骨架二苯并氮杂䓬10，11位双键的环氧化代谢物 地西泮骨架1，4-苯二氮䓬的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物 普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物 利多卡因的N-脱乙基代谢物
天然来源的HMG-CoA还原酶抑制剂 含有氟代苯基 含有吲哚环 含内酯环 含有二羟基羧酸的碳链
洛伐他汀是通过微生物发酵制得的HMG-CoA还原酶抑制剂 洛伐他汀结构中含有内酯环 洛伐他汀在体内水解后，生成的3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构 洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用 洛伐他汀具有多个手性中心
结构中含有苯并咪唑环 结构中含有亚磺酰基 结构中含有3，5-二甲基吡啶基 在酸催化下经重排而显示生物活性 本身为碱性化合物，在强酸性水溶液中很快分解
HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3，5-二羟基羧酸药效团 3，5-二羟基羧酸的5位羟基有时会和羧酸形成内酯，该内酯须经水解后才能有效，可看作前体药物 3，5-二羟基的绝对构型对产生药效有至关重要的作用 普伐他汀是在辛伐他汀的基础上将内酯环开环成3，5-二羟基戊酸，通常与钠成盐 环A部分的十氢化萘环与酶活性部位结合是必需的
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