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机体必需物质由载体转运至脑内 油/水分配系数大者易透过血-脑屏障 以被动扩散为主 血-脑屏障维持脑内化学环境 解离度大的药物血中浓度远低于脑内浓度
分布 吸收 药物效应动力学 药物代谢动力学 生物转化
从血液转运至脑内的药物,可直接从脑内排出体外 药物从脑脊液向血液中排出,以被动转运方式进行 药物排出过程中起主要作用的是脑脊液和脉络丛 药物排出过程中无需脉络丛参与 右旋糖酐或白蛋白之类高分子通过蛛网膜要有能量参与,即转运机制
脑内转运 脑靶向性 血脑屏障 脂质屏障 血液-脑脊液屏障
药物向红细胞内转运,主要通过主动转运 药物向红细胞内转运,主要通过促进扩散 药物向红细胞内转运,主要通过被动转运 药物向红细胞内转运,一般通过被动转运 Na+K+通过被动转运进入红细胞
向细胞内转运2分子K+,细胞外转运3分子Na+ 向细胞内转运2分子Na+,细胞外转运3分子K+ 向细胞内转运3分子K+,细胞外转运2分子Na+ 向细胞内转运3分子Na+,细胞外转运2分子K+
血-脑屏障的通透性比胎盘屏障大 转运机制以促进扩散为主 小分子药物易通过 随着妊娠时间延长,胎盘屏障通透性变小 分子量1000以上的脂溶性药易通过
分布多属于被动转运 分布达平衡时,组织和血浆中药物浓度相等 分布是指药物从血液向组织,组织间液和细胞内转运的过程 分布速率与药物理化性质有关 分布速率与组织血流量有关
分布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞内转运的过程 分布多属于被动转运 分布达平衡时,组织和血浆中药物浓度相等 分布速率与药物理化性质有关 分布速率与组织学流量有关
药物的吸收与分布 药物的生物转化与排泄 药物在体内转运和转运的动力学规律 药物的作用
药物的脂溶性越低,向脑内转运越慢 药物的脂溶性越高,向脑内转运越慢 对药物结构进行改造,引入亲水性基团,制成前药,可提高脑内分布 葡萄糖、氨基酸等特定离子可通过被动转运基质进入脑内 延长载体纳米粒在体内的循环时间,降低了药物向脑内转运的效率