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与金属离子形成螯合物,引起体内金属离子流失,产生副作用 喹诺酮结构的8位若有氟原子存在,会产生光毒性 对P450酶有抑制作用,与某些药物合用时会产生相互作用 可产生不可逆耳聋 具有骨髓抑制毒性反应
药物结构中含有致心脏毒性的基团 药物抑制心肌快速延迟整流钾离子通道(hERG) 药物与非治疗部位靶标结合 药物抑制心肌钠离子通道 药物在体内代谢产生具有心脏毒性的醌类代谢物
代谢使药物失去活性 代谢使药物活性降低 代谢使药物活性增强 代谢使药理作用激活 代谢产生毒性代谢物
从极性小的药物转化成极性大的代谢物 从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物 从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物 一般不经结构转化可直接排出体外
加速磺胺药及其代谢物排泄以减轻对肾脏的损害 增强抗菌作用 加速磺胺药及其代谢物从粪便排泄以减轻对肾脏的损害 减轻药物的肝脏毒性
非甾体抗炎药舒林酸结构中的甲基亚砜,经还原后的代谢物才具有活性 抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲胺片段,经N-脱甲基后的代谢物失去活性 驱虫药阿苯达唑结构中的丙硫醚,经S-氧化后的代谢物才具有活性 抗癫痫药苯妥英钠结构中的一个芳环,发生氧化代谢后产生羟基化的代谢物仍具有活性 解热镇痛药保泰松结构中的一个芳环,发生氧化代谢后产生羟基化的保泰松仍具有活性
代谢使药物失去活性 代谢使药物活性降低 代谢使药物活性增强 代谢使药理作用激活 代谢产生毒性代谢物
分离,分析同时进行,与药物具有相同吸收的杂质不干扰 对强极性药物,药物代谢物等处理较易 对多组分药物及其代谢物可同时分别测定 操作简便,快速,结果重现性好 正在和将继续占据主导地位
在代谢中产生毒性的氮氧化合物 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物 在代谢中产生毒性的酚类化合物 抑制β受体 氯氮平产生的光化毒反应
在体内发生脱甲基化反应,生产的羟基代谢物具有较大毒性 在体内容易进一步氧化,生产的醛基代谢物具有较大毒性 在体内醌环易被还原成半醌自由基,诱发脂质过氧化反应 在体内发生氨基糖开环反应,诱发脂质过氧化反应 在体内发生脱水反应,代谢物具有较大毒性
加速磺胺药及其代谢物排泄 增强抗菌作用 减慢磺胺药及其代谢物排泄 减轻药物对肝脏的毒性
抗代谢物的结构与代谢物不相似 抗代谢物也是酶抑制剂 抗代谢物可以导致致死合成 抗代谢物的设计运用电子等排原理
代谢使药物失去活性 代谢使药物降低活性 代谢使药物极性变小 代谢使药理作用激活 代谢产生毒性代谢物
心血管毒性 骨髓抑制毒性 肾毒性 消化道毒性 肺毒性
酸性增强的代谢物 碱性增强的代谢物 极性增强的代谢物 油,水分配系数高的代谢物 水溶性减弱的代谢物